用于在疟疾治疗中通过皮肤输送原氨酸和氨酸的水凝形成微阵列贴片的配方和评估

科学领域:

• 制药科学 制药科学
• 药物输送系统 药物输送系统
• 热带医学 热带医学

背景情况:

• 疟疾仍然是一个重大的全球卫生挑战,当前的治疗方法,如黄素 (CQ) 和黄素 (PQ) 面临的局限性,如患者不良的坚持和副作用.
• 与标准疟疾疗法相关的频繁口服剂量和胃肠道问题需要创新的药物输送解决方案.

研究的目的:

• 开发和描述含有CQ和PQ的冷解水库,集成到形成水凝的微阵列补丁 (MAP) 中,以加强疟疾治疗.
• 与口服药物相比,评估开发的MAPs的体外药物释放,皮肤透,药理动力学特征和体内疗效.

主要方法:

• 使用实验设计 (DOE) 方法来优化冷解水库以快速溶解药物.
• 使用新生猪皮肤和大鼠的药理动力学分析进行了体外透研究.
• 在小鼠疟疾模型中进行了疗效研究,以评估降低寄生虫血症.

主要成果:

• 优化的MAP显示出快速溶解 (CQ为7s,PQ为16s) 和高效的体外药物递送 (在24小时内70%).
• 与大鼠口服药物相比,MAP给药显著增加了CQ和PQ的Cmax和AUC值.
• 接受MAP治疗的小鼠显示,寄生虫血症减少了99.8%,这表明治疗效率很高.

结论:

• 微阵列贴片技术为持续提供疟疾药物提供了一个可行的,最少的侵入性平台,有可能改善患者的坚持和治疗结果.
• 开发的MAP在临床前模型中表现出优异的药理动力学特征和显著的疗效,突出了它们克服口服疟疾治疗局限性的潜力.