用g-环极和基于环极的金属有机框架将基糖酸纳入复合物:固态表征和在禁食状态模拟肠液中提高溶解度
Akiteru Ohtsu1, Mione Uchimura1, Junki Tomita2
1Laboratory of Nutri-Pharmacotherapeutics Management, Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Josai University, 1-1 Keyakidai, Sakado, Saitama 3500295, Japan.
通过形成含有马环二烯 (γCD) 和基于环二烯的金属有机框架 (CD-MOF-1) 的纳入复合物,提高了乙烯 (SG) 溶解度. 这些新型配方显示出口服药物输送的巨大潜力.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 物理化学 物理化学
背景情况:
- 酸乙糖氨酸 (SG) 是糖氨酸的水溶性不佳的衍生物,限制了其口服生物利用性.
- 提高难以溶解药物的可溶性和溶解性对于开发有效的口服配方至关重要.
研究的目的:
- 为了配制醇糖 (SG) 加入纳入复合物与玛-环极素 (γCD) 和基于环极素的金属有机框架 (CD-MOF-1).
- 评估这些纳入复合体对SG的可溶性,溶解性和固态性质的影响.
主要方法:
- 使用蒸发方法 (EVP) 进行固态复合.
- 使用粉末X射线衍射 (PXRD),差分扫描热量计 (DSC),固态C CP/MAS NMR和近红外 (NIR) 光谱学进行包容复合物的表征.
- 在禁食状态模拟肠液中进行溶解和溶解测试.
主要成果:
- 在gCD和CD-MOF-1中,PXRD和DSC证实了SG的复杂化和无形化.
- 光谱分析 (C CP/MAS NMR和NIR) 显示了分子相互作用和不同的包含模式.
- SG的溶解度增加了大约194倍与gCD和193倍与CD-MOF-1.
- 这两种复合物都表现出快速释放药物,CD-MOF-1显示出独特的溶解行为.
结论:
- 用 γCD 和 CD-MOF-1 形成包含复合物显著提高了基基酸盐的水溶性和溶解率.
- 这些发现突出了gCD和CD-MOF-1作为有效载体的潜力,以改善SG等难溶药物的口服配方.
更多相关视频
10:10Transport Properties of Ibuprofen Encapsulated in Cyclodextrin Nanosponge Hydrogels: A Proton HR-MAS NMR Spectroscopy Study
Published on: August 15, 2016
10:20In vitro Digestion of Emulsions in a Single Droplet via Multi Subphase Exchange of Simulated Gastrointestinal Fluids
Published on: November 18, 2022
相关概念视频
Bioavailability Enhancement: Drug Stability Enhancement and GI Retention
Factors Affecting Dissolution: Drug Permeability, Stability and Stereochemistry
Bioavailability Enhancement: Drug Permeability Enhancement
Bioavailability Enhancement: Drug Solubility Enhancement
Factors Influencing Drug Absorption: Physicochemical Parameters
Enhanced drug absorption can be achieved by reducing particle sizes and increasing surface areas, thereby facilitating...
Methods for Studying Drug Absorption: In vitro
The diffusion cell method uses a two-compartment cell, including a donor compartment with the drug solution, which simulates the environment where the drug is applied, and a receptor compartment with a buffer solution, which simulates the environment...
