开发的帕克利塔塞尔注射缩物纳米分散的发展
Ajay J Khopade1, Malay D Shah2, Bhushan Borole2
1Formulation Research and Development, Sun Pharmaceutical Industries Ltd. Tandalja, Vadodara, Gujarat, 390020, India. ajay.khopade@sunpharma.com.
AAPS PharmSciTech
|November 11, 2025
概括
使用协同辅助剂系统开发了一种用于纳米分散的新型帕克利塔塞尔注射缩剂 (PICN). 这种稳定,无蛋白质的配方为临床使用提供了一个可扩展的替代方案.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 纳米技术 纳米技术
背景情况:
- 帕克利塔塞尔是一种具有有限可溶性的关键化疗剂.
- 现有的配方经常含有Cremophor EL,这可能导致过敏反应.
- 开发稳定,无蛋白质的帕克利塔塞尔配方具有临床意义.
研究的目的:
- 开发和描述一种用于纳米分散的新型帕克利塔塞尔注射缩物 (PICN).
- 为了评估辅助剂系统,纳米分散性质和PICN配方的稳定性.
- 证明PICN是一种可行的,无蛋白替代现有的帕克利塔塞尔配方.
主要方法:
- 系统选和优化助剂,包括脂肪酸,固醇,聚合物和溶剂.
- 纳米分散粒子大小,形态 (TEM),结晶性 (DSC,XRD) 和相位行为 (SAXS) 的表征.
- 在ICH条件下的稳定性研究和在乳糖溶液 (D5W) 中的溶解研究.
主要成果:
- 为PICN.确定了一个协同作用的辅助剂系统 (硫酸胆固醇,酸,PEG 400/乙醇中的povidone K12).
- PICN可靠地形成了无形的,非晶体纳米粒子 (50-150nm) 与海绵状的同相.
- 该配方表现出优异的稳定性 (24 个月) 和一致的体外释放,溶解的影响最小.
结论:
- 开发的PICN配方是稳定的,可扩展的,并且没有蛋白质.
- PICN展示了由选定的脂质和聚合物驱动的帕克利塔塞尔自组合成纳米粒子.
- 这种新型配方为临床帕克利塔塞尔的使用提供了一个有希望的替代品.
