高溶解的三级无形格利本克拉米德-氨酸-叶酸配方,使用氨酸作为配合剂,以及可湿性剂
Karen Pérez-Carreón1, Luz María Martínez2, Marcelo Videa3
1School of Engineering and Sciences, Tecnologico de Monterrey, Ave. Eugenio Garza Sada 2501, Sur. Monterrey N.L., Monterrey, 64849, México.
这项研究开发了使用氨酸 (ARG) 的新三元配方的氨酸 (GBC) 和叶酸 (FA). 这些配方显著提高了GBC溶解度,在怀孕期间提供了组合治疗的潜力.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物运输 药物运输 药物运输
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 孕妇通常需要药物,如 Glibenclamide (GBC) 妊娠糖尿病和叶酸 (FA) 预防新生儿形.
- GBC和FA具有较低的溶解度和生物可用性,因此需要改进配方策略.
- 已知氨基酸 (AA) 可以提高药物溶解度,作为无形系统中的共同形成者.
研究的目的:
- 准备和表征高溶解的药物三元配方的草甘胺 (GBC) 与叶酸 (FA) 和氨酸 (ARG).
- 为了研究氨酸 (ARG) 作为GBC-FA三元系统中的共同形成剂和可湿性剂在各种摩尔比率中的作用.
- 评估这些三元配方对组合治疗的可溶性和潜力的影响.
主要方法:
- 用不同的摩尔比率 (1:1:0.4, 1:2:0.4, 1:10:0.4) 的球磨法制备了GBC,FA和ARG的三元无形系统.
- 使用不同技术证实了无形化,例如用于玻璃过渡的微分扫描热量计 (DSC),用于功能组的里埃变换红外光谱 (FT-IR),以及用于结晶的X射线衍射 (XRD).
- 进行了溶解性研究,以量化在准备的配方中实现的增强.
主要成果:
- 球磨机成功生产了无形的GBC-ARG-FA系统,由没有XRD峰和玻璃过渡的存在证实.
- 氨酸 (ARG) 显示出其度取决于其度的双重作用,即作为辅形和可湿性剂.
- 在1:10:0.4摩尔比率的GBC:ARG:FA三元配方在物理混合物中实现了897倍的可溶性增强和1287倍的无形配方.
结论:
- 草甘胺 (GBC),叶酸 (FA) 和氨酸 (ARG) 的三级配方显著提高了GBC的溶性.
- 氨酸的度依赖作用作为可湿性剂和辅助剂对于改善GBC生物可用性至关重要.
- 这些高度溶解的三元系统为联合治疗在管理妊娠健康状况方面提供了一个有希望的途径.
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