阿皮克萨班与β-环极衍生物的喷雾干燥纳入复合物:特征,可溶性和分子相互作用分析
Da Young Song1, Jeong Gyun Lee1, Kyeong Soo Kim1
1Department of Pharmaceutical Engineering, Gyeongsang National University, 33 Dongjin-ro, Jinju 52725, Republic of Korea.
喷雾干燥的阿皮克萨班 (APX) 含有循环德克斯衍生物的合复合物显著改善了APX的溶解性. 赫普塔基斯 (Heptakis) 的2,6-di-O-methyl) -β-CD (DM-β-CD) 产生了最有效的复合物来增强溶解.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物运输 药物运输 药物运输
- 物理化学 物理化学
背景情况:
- 阿皮克萨班 (APX) 是一种直接的口服抗凝剂,具有较差的水溶性和有限的生物可用性.
- 提高溶解度对于提高APX口服剂型疗效至关重要.
研究的目的:
- 通过形成喷雾干燥的包含复合物 (ICs) 来提高阿皮克萨班 (APX) 的溶解性和溶解性.
- 评估各种β-cyclodextrin (β-CD) 衍生物作为APX的复合剂.
主要方法:
- 使用喷雾干燥制备APX-β-CD衍生品含有复合物.
- 通过相溶性,乔布的图,SEM,PXRD,DSC和FTIR来表征复合物.
- 评估和溶解度和分子对接,用于相互作用分析.
主要成果:
- 赫普塔基斯{2,6-di-O-methyl) -β-CD (DM-β-CD) 形成了具有无形特征的最稳定的包容复合体 (KC = 371.92 M-1).
- 在pH 1.2下,DM-β-CD包容复合物 (DM-ICs) 的最大溶解度为1968.7μg/mL,在水中增加了约78.7倍.
- 分子对接证实了具有低结合自由能量 (-8.01 kcal/mol) 的稳定包含.
结论:
- 喷雾干燥的DM-β-CD纳入复合物显著提高了阿皮克萨班的溶解性和溶解性.
- DM-β-CD显示出强大的潜力,作为一种有效的载体,用于开发改进的阿皮克萨班口服剂型.
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