一项关于克洛法齐明体化学和体外释放性质的维oside和rubusoside辅助细胞溶解的比较研究
Seong-Jin Hong1,2, Hye-Su An3, Bo-Ram Park4
1Research Institute of Agricultural Science and Technology, Chonnam National University, Gwangju 61186, Republic of Korea.
鲁布索西德 (RUB) 通过形成稳定的小粒细胞,有效地提高了克洛法胺 (CFZ) 的溶解性和稳定性. 这种天然化合物在制药应用中表现出作为一种不易溶解药物的输送载体的承诺.
科学领域:
- 自然产品化学 自然产品化学
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 克洛法齐明 (CFZ) 是一种具有水溶性差的关键抗生素,限制了其生物可用性.
- 石醇糖化物,如石酸 (STE) 和石酸 (RUB),是具有潜在的两性特性的天然化合物.
- 开发有效的输送系统对于改善CFZ等脂性药物的治疗疗效至关重要.
研究的目的:
- 为了比较stevioside (STE) 和rubusoside (RUB) 对于clofazimine (CFZ) 的化和封装能力.
- 评估这些化合物对CFZ溶解度,稳定性和生物可用性的影响.
- 探索RUB作为天然溶解剂和脂性生物活性物质的口服输送载体的潜力.
主要方法:
- 使用FT-IR,XRD,DSC,SEM和NMR来制备和表征CFZ装载的片.
- 确定STE和RUB的临界菌度 (CMC).
- 在体外评估CFZ可溶性,抗紫外线和氧化降解的稳定性,药物释放动力学和Caco-2细胞透性.
- 对CFZ-RUB复合物的细胞毒性评估与自由CFZ相比.
主要成果:
- 卢布索化 (RUB) 的临界细胞度低于化 (STE).
- RUB显著提高了克洛法胺 (CFZ) 溶解度,达到2.06毫克/毫升,表现优于STE.
- 与自由CFZ相比,CFZ-RUB复合体表现出较好的抗UV和氧化应激稳定性,持续的药物释放,增强的Caco-2细胞透性 (62.5%) 和降低的细胞毒性.
结论:
- 鲁布索西德的两结构有助于稳定的菌形成和有效的药物加载 clofazimine.
- RUB作为一个有前途的天然溶解剂和口服输送载体,用于食品和制药行业的脂性生物活性物.
- 这项研究提供了宝贵的见解,关于在药物输送应用中醇糖的结构功能关系.
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