粘粘性碳水化合物基聚合物纳米囊装有Palbociclib,用于增强GIT保留和MDA-MB-231细胞中的体外抗癌有效性

科学领域:

• 纳米技术 纳米技术
• 材料科学 材料科学 材料科学
• 药理学 药理学是指药理学的学科.

背景情况:

• 乳腺癌 (BC) 仍然是一个重大的全球健康挑战,特别是侵袭性三阴性乳腺癌.
• 帕尔博西克利布 (PAL) 是一个有前途的BC治疗药物,但它面临着一些局限性,包括溶解性差,口服生物可用性低,吸收率可变.
• 现有的治疗方法需要加强,以提高疗效和患者的治疗结果.

研究的目的:

• 开发和描述装有palbociclib的德克斯聚合物纳米囊 (PAL-DEX-PNC).
• 为了提高palbociclib的溶解性,稳定性,胃肠道 (GIT) 保持性和抗癌疗效.
• 评估PAL-DEX-PNC作为乳腺癌改善疗法的潜力.

主要方法:

• 合成和优化PAL-DEX-PNC. 的使用情况.
• 粒子大小,PDI,泽塔潜力和捕获效率的表征.
• 评估存储稳定性,药物释放动力学,体外透性,体外细胞毒性,细胞吸收和体内GIT吸收.

主要成果:

• 优化的PAL-DEX-PNC显示出有利的物理化学特性 (217.8纳米大小,0.24 PDI,99.7% EE) 和60天的稳定性.
• 在48小时内持续释放药物,药物透率增加了8.85倍,并且对MDA-MB-231细胞显著增强了体外细胞毒性 (3.49倍低于IC50).
• 帕尔-德克斯-PNC显示ROS产量增加,MMP脱极化,细胞吸收,殖民地形成减少,乳球生长,体内GIT吸收增强 (3.68倍更高的光).

结论:

• 帕尔-德克斯-PNC有效地提高了palbociclib的可溶性,稳定性和抗癌功效.
• 纳米载体系统改善了药物输送,透性和细胞活动,比自由的palbociclib表现出更高的性能.
• PAL-DEX-PNC代表了一种有前途的纳米医学方法,用于改善乳腺癌治疗.