匹配药物和聚合物,以有效地输送抗炎药物:PLGA,聚胺和乙酸德克斯
Lea C Klepsch1,2, Philipp Dahlke3, Mira Behnke1,2
1Laboratory of Organic and Macromolecular Chemistry (IOMC) Friedrich Schiller University Jena, Humboldtstraße 10, 07743 Jena, Germany. ulrich.schubert@uni-jena.de.
使用纳米颗粒药物递送系统解决了抗炎药物MF-15和BRP-201的低生物可用性. 封装干扰了MF-15的使用.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 药物运输 药物运输 药物运输
背景情况:
- 化衍生物MF-15和BRP-201是具有较低生物可用性的强效抗炎药物.
- 有效的药物输送系统对于这些API来说至关重要,以提高治疗结果.
研究的目的:
- 调查各种聚合物纳米颗粒的有效性,以提供MF-15和BRP-201.
- 评估聚合物-药物混合性和配方特性对抗炎活性的影响.
主要方法:
- 纳米颗粒配方使用聚胺 (PPheG,PValG),聚乳-co-甘油酸 (PLGA) 和乙化 (Ac-Dex) 通过纳米沉.
- 纳米粒子大小,泽塔潜力和药物载荷能力的表征.
- 通过测量15-lipoxygenase (LOX) -1在巨细胞中的激活和对中性粒细胞的影响来对抗炎症活性进行体外评估.
主要成果:
- 纳米粒子在110-190nm之间,具有负的泽塔潜力.
- 对MF-15.5而言,乙化德克斯具有最高的药物负载能力 (4.2%).
- 装有MF-15的纳米粒子未能引起生物反应,这表明封装干扰15-LOX-1激活.
- 装有BRP-201的纳米粒子在人类中性粒细胞中表现出强大的抗炎作用.
结论:
- 聚合物-药物混合性和物理化学性质是抗炎药物的体外疗效的不充分预测因素.
- 配方依赖因素和动力学显著影响MF-15和BRP-201等API的成功输送和治疗潜力.
- 为了有效的抗炎药物输送系统,需要对配方优化进行进一步的研究.
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