新型二维双模 FAP向药物具有有利的瘤保留图像引导手术:一个临床前研究

科学领域:

• 在瘤学瘤学.
• 放射化学 放射化学是指辐射化学.
• 医疗成像医学成像

背景情况:

• 完整和最少的侵入性癌症手术需要改进的规划和指导工具.
• 向纤维细胞激活蛋白 (FAP) 是一个有前途的战略,以提高外科手术的结果.
• 开发双模态成像剂为全面的手术内可视化提供了潜力.

研究的目的:

• 开发针对纤维细胞激活蛋白 (FAP) 的新型二维,双模态成像剂.
• 研究不同近红外-7染料对这些染料特性的影响.
• 评估这些药物在手术规划和手术内指导方面的潜力.

主要方法:

• 基于沙林C支架的四种双模态联体的合成.
• 在细胞和异种移植瘤模型中评估FAP特异性和保留.
• 用67/68Ga标记有前途的候选物,并使用PET/CT,SPECT/CT和NIR光成像进行体内评估.

主要成果:

• s775z染料的结合改善了细胞吸收和体内生物分布,增强了血液清洁,减少了目标外积累.
• PET/CT,SPECT/CT和光成像显示67Ga-s775z-FFAPi和67Ga-IRDye-FFAPi的持续瘤吸收.
• 两个二维的FAP向剂提供了令人满意的瘤可视化与良好的背景对比.

结论:

• 新型二维FAP向剂已成功开发和评估用于双模式应用.
• 含有s775z的药物在体内成像中表现出优越的特性.
• 在临床前模型中,这些药物显示出在手术前核成像和光导向手术方面的潜力.