使用液体染色学-高分辨率质谱测量用于兴奋剂控制目的的新型纳罗达斯塔特代谢物的表征
Jinghua Hou1, Lisi Zhang2, Zhanliang Wang2
1School of Sport Science, Beijing Sport University, Beijing, China.
Drug testing and analysis
|November 24, 2025
概括
这项研究确定了enarodustat的八种尿中代谢物,这是一种低氧诱导因子酸酶抑制剂 (HIF-PHI). 基因化合物和单氧化代谢物是兴奋剂控制的关键生物标志物.
科学领域:
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 生物化学 生物化学
- 反兴奋剂科学科学反兴奋剂科学
背景情况:
- 催氧诱导因子酸酶抑制剂 (HIF-PHI) 增强红色形成,并被世界反兴奋剂机构 (WADA) 禁止使用.
- 一种新型HIF-PHI的Enarodustat在2023年在中国获得批准,需要对抗兴奋剂代谢物进行鉴定.
研究的目的:
- 用于抗兴奋剂目的,对埃纳罗杜斯塔特在尿液中的主要代谢物进行表征.
- 识别潜在的生物标志物,以检测运动员中纳罗多斯塔特的使用情况.
主要方法:
- 一名志愿者接受了单次口服埃纳罗杜斯塔特剂量,在28天内收集了尿液.
- 用液体染色学高分辨率质谱法 (LC-HRMS) 和用人类肝脏显微体 (HLMs) 进行体外代谢研究来分析尿液样本.
主要成果:
- 确定了8种埃纳罗杜斯塔特代谢物,包括I期 (例如M1-M4) 和II期结合物 (例如M5-M8).
- 代谢物M3-M5是新的. 原始化合物和M2 (单氧化) 显示了更长的检测窗口.
- 阐明了Enarodustat的代谢途径.
结论:
- 基因化合物和M2是Enarodustat兴奋剂控制的有价值的生物标志物.
- 这项研究为开发敏感的检测方法开发enarodustat滥用提供了基础.
- 需要进一步的工作来合成参考材料,以确定最终的代谢物结构识别.
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