通过收基解消进行基合成
Alex L Rerick1, Griffin L Barnes1, Fabian Schneider1
1Department of Chemistry, Scripps Research, La Jolla, California, 92037, USA.
一个新的基因废除策略使复杂的类化合物的高效合成成为可能. 这种方法使用1,3-二极根的synthon来快速形成C环,简化了复杂的分子支架的创建.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 合成化学 合成化学
- 自然产品的合成自然产品的合成
背景情况:
- 类物质是复杂的自然产物,具有多样化的生物活动.
- 在有机化学中,高效的合成路径到复杂的类支架仍然是有机化学的一个挑战.
研究的目的:
- 为合成复杂的类化合物,开发一种融合的激素取消策略.
- 通过合成塞拉和循环马支架来展示这一策略的实用性.
主要方法:
- 利用一个1,3-二极端的synthon通过激素合进行C环无效化.
- 采用快速交替极性 (rAP) 科尔贝电解用于色烯组装.
- 开发了一种共电催化金属催化原子转移 (MHAT) 方法,用于7内触发式循环异构化.
- 应用了一个双联的Fe介导的还原性烯酸合/酸基化级联,用于推进机型结构.
主要成果:
- 从一个共同的中间体中实现了塞拉和循环马支架的简洁合成.
- 演示了第一个协同电催化MHAT 7-内分触发循环异构化,以形成酸盐核.
- 报告了一种前所未有的联动级联,用于构建具有高立体控制的循环大马拉尼推进机动体.
- 在5-9个步骤中完成合成,最大限度地提高骨键形成效率.
结论:
- 开发的激素注销策略为复杂的类化合物提供了一种高效和多用途的方法.
- 突出了基于激素的断裂和级联反应在简化具有挑战性的合成中的力量.
- 该方法提供了访问独特的类骨,在药物化学中具有潜在的应用.
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