使用TRP通道功能化查发现肺下降草药和生物活性成分的研究
Bin Yu1, Jiaye Tian1, Zewen Wang1
1Key Laboratory of TCM-Information Engineer of State Administration of TCM, School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing, 102488, China.
这项研究表明,具有肺下降性质的传统中国草药,如拉法尼精液 (RS) 和Descurainiae Semen Lepidii Semen (DSLS),激活TRPM8通道. 这些草药为开发针对TRP通道的呼吸治疗方法提供了新的途径.
科学领域:
- 药理学和中国传统医学
- 分子生物学和通道病变 - - 分子生物学和通道病变
- 计算生物学和网络分析
背景情况:
- 暂时受体潜能 (TRP) 道在包括炎症在内的生理过程中起着至关重要的作用.
- 传统中国医学 (TCM) 使用具有肺下降性质的草药治疗呼吸道疾病,但它们的分子点在很大程度上仍未被阐明.
- 了解TCM和TRP通道之间的相互作用可能会揭示呼吸系统疾病的新疗法标.
研究的目的:
- 调查TRP通道与具有肺下降或肺扩散特性的传统中国草药之间的关联.
- 通过肺下降草药及其活性成分调节的特定TRP通道亚型的识别.
- 建立TRP通道作为选肺下降TCM和开发新呼吸道疗法的功能过器.
主要方法:
- 使用TCMSP和SwissTargetPrediction对10种TCM草药进行生物活性成分的系统选和目标预测.
- 构建和分析蛋白质与蛋白质相互作用 (PPI) 网络和功能丰富分析 (GO,KEGG).
- 使用流量试验的验证,以评估草药诱导的TRP通道激活和分子对接,以确定关键活性化合物及其与TRPM8的结合相互作用.
主要成果:
- 网络药理学发现TRP通道,特别是TRPM8和TRPA1,在炎症途径中受到肺下降TCM的显著调节.
- 流量测试证实,拉法尼精液 (RS) 和Descurainiae精液Lepidii精液 (DSLS) 直接激活TRPM8通道.
- 分子对接揭示了RS和DSLS中的特定化学成分与TRPM8孔形成稳定的相互作用,表明强烈的激活活性.
结论:
- 在RS和DSLS中的特定成分通过TRPM8通道的直接激活来发挥它们的肺下降作用.
- TRP通道,特别是TRPM8,作为有效的功能目标,用于识别和验证肺下降的TCM.
- 这种综合方法为开发从TCM衍生的新型TRP向呼吸治疗提供了分子基础.
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