超高性能液体染色学-并联质谱法用于量化3,14,19-三乙烯andrographolide在老鼠的血:应用到临床前药物动力学研究

科学领域:

• 药理学 药理学是指药理学的学科.
• 分析化学 分析化学
• 生物化学 生物化学

背景情况:

• 3,14,19-triacetyl andrographolide (ADA) 是一种来自andrographolide的有前途的抗炎药物.
• 在生物矩阵中精确量化ADA对于药理动力学研究至关重要.

研究的目的:

• 开发和验证一种快速和灵敏的超高性能液体染色学-并联质谱法 (UPLC-MS/MS) 方法,用于量化大鼠血中ADH.
• 评估在各种储存条件下血中ADA的稳定性.
• 为了比较ADA与其母化合物andrographolide的生物利用性.

主要方法:

• 用液液提取法提取等离子体样本.
• 在具有梯度移动相的ACQUITY UPLC BEH C18柱上实现了染色学分离.
• 量化是使用多重反应监测 (MRM) 在体质谱仪上进行的.

主要成果:

• 在5-2000 ng/mL的度范围内,UPLC-MS/MS方法表现出极好的线性 (R2>0.9921).
• 实现了高精度 (RSD < 6.88%) 和准确性 (94.86% - 107.61%).
• ADA在4°C和-70°C的血中稳定,恢复率在98.60%到104.39%之间.

结论:

• 一种经过验证的UPLC-MS/MS方法允许对大鼠血中的ADA进行敏感和准确的量化.
• 该方法适用于稳定性评估和药理动力学研究.
• 与andrographolide相比,ADA显示了改善的生物利用性,表明其作为治疗剂的潜力.