结构上多样化的是来自Cissampelopsis spelaeicola的具有抗炎活性的基基化物
Si-Hang Lin1, Ning Diao1, Yan Wang2
1Key Laboratory for Chemistry and Molecular Engineering of Medicinal Resources (Ministry of Education of China), Guangxi Key Laboratory of Chemistry and Molecular Engineering of Medicinal Resources, School of Chemistry and Pharmaceutical Sciences, Guangxi Normal University, Guilin, 541004, China; School of Pharmacy, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou, 510006, China.
从Cissampelopsis spelaeicola中分离和鉴定了16种新的类类糖化物. 几种化合物通过抑制微质细胞中的氧化 (NO) 生产,显示出显著的抗神经炎症活性.
科学领域:
- 自然产品 化学 化学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 神经科学是一个神经科学.
背景情况:
- 神经炎症在各种神经疾病中起着至关重要的作用.
- 微质细胞是中枢神经系统中关键的免疫细胞,参与神经炎症.
- 基酸糖化物是一种具有多种生物活性的自然产品.
研究的目的:
- 从Cissampelopsis spelaeicola中分离并从结构上阐明新型的类类糖化物.
- 为了在体外评估这些化合物的抗神经炎症潜力.
主要方法:
- 使用色谱技术分离和净化化合物.
- 通过广泛的光谱分析 (NMR,MS) 和X射线晶体学进行结构阐明.
- 在脂聚糖 (LPS) 刺激的BV-2微质细胞中对氧化 (NO) 抑制的评估.
主要成果:
- 确定了16种新的基基化物,包括eudesmane类型 (1-4) 和cadinane类型 (5-16) 的骨架.
- 化合物12和14-16表现出强大的NO抑制活性,IC50值在5.62至19.29μM之间.
- 化合物15显著降低了BV-2细胞中LPS诱导的促炎细胞因子 (IL-1β,IL-6) 和媒介体 (iNOS,TNF-α) 的过度表达.
结论:
- 香球 (Cissampelopsis spelaeicola) 是一种新型基酸的宝贵来源.
- 化合物12,14-16,特别是化合物15,表现出有希望的抗神经炎症作用.
- 这些发现表明这些化合物在神经炎症条件下具有潜在的治疗应用.
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