18F-放射性药物多样化通过破坏性交叉电友合来实现

科学领域:

• 放射化学 放射化学是指辐射化学.
• 有机合成 有机合成
• 药用化学 医学化学

背景情况:

• 标有-18 (18F) 标记的放射标志物对于正子发射断层扫描 (PET) 成像和药物发现至关重要.
• 目前用于放射性追踪器合成的方法通常是劳动密集型的,阻碍了化学空间和模拟生成的探索.

研究的目的:

• 开发一种更有效的方法来合成标有18F标记的放射追踪剂.
• 为了克服放射化学中前体制备的瓶.

主要方法:

• 采用介导的 (C) sp2-(C) sp3交叉合反应.
• 作为合伙伴,使用了氨基衍生的基2,4,6-三甲盐.
• 高通量实验 (HTE) 用于连接体的评估.

主要成果:

• 该方法在初级和二级2,4,6-三烯盐中实现了高达86%的放射化学转化 (RCC).
• 一个后期的多样化策略产生了六个标记为18F的GSK-3激酶抑制剂类似物,来自单一的前体.
• 一个模拟物以千兆贝克克勒 (GBq) 的数量在三个放射合成平台上使用 (半) 自动化的两步协议生产.

结论:

• 开发的尼克尔介导交叉合为18F射线追踪器合成提供了一种简化方法.
• 这种方法促进模拟生成和放射化学空间的探索,用于PET成像和药物发现.
• 该协议在多个放射合成平台上的适应性突显了其实际实用性.