一个可扩展和可持续的合成由深层欧性溶剂启用的印鲁框架
Biagio Delvecchio1, Luciana Cicco1, Andrea Nicola Paparella1
1Dipartimento di Farmacia-Scienze del Farmaco, Università degli Studi di Bari Aldo Moro, Consorzio CINMPIS, Bari, Italy.
ChemSusChem
|December 8, 2025
概括
一种新型的绿色合成方法,用于印鲁 (一种治疗性化合物),使用深度环氧溶剂 (DES),减少浪费,提高可持续性. 这种可扩展的协议可以高效地产生高纯度的间接和衍生品.
科学领域:
- 绿色化学 绿色化学
- 有机合成 有机合成
- 药用化学 医学化学
背景情况:
- 来自中国传统医学的印鲁显示出治疗前景,但面临合成挑战.
- 传统的印鲁合成方法往往是低效的,不可持续的,并且依赖于危险的溶剂.
研究的目的:
- 开发一种可扩展,可持续和高效的合成协议,用于INDIRUBIN及其衍生物.
- 为了利用深度环氧溶剂 (DES) 作为对环境无害的反应介质.
主要方法:
- 在胆化物/尿素DES中使用博化物 (NaBH4) 来合成伊沙的因德鲁.
- 在空气下以70°C的温度进行反应,然后进行了优化的工作程序.
- 试点规模的合成和制备各种类型的无线衍生物.
主要成果:
- 在24小时内没有染色学净化,实现了70%的整体因德鲁宾产量.
- 通过试点规模的制剂 (386克异酸) 证明了可扩展性.
- 成功合成了多种类型的因德鲁衍生物,包括化,化和氧化模拟物.
结论:
- 开发的基于DES的协议提供了一条更绿色,更安全,更具工业可行性的途径,用于印鲁及其衍生物.
- 这种方法显著减少有机溶剂的使用和浪费,与可持续化学原则保持一致.
- 该方法可以访问具有潜在应用的新型无线支架,包括可光切换的分子平台.


