有针对性的β+粒子转换和Auger电子疗法与161Tb标记的体静止素受体对手DOTA-LM3:一个0期研究

科学领域:

• 核医学是一种核医学.
• 放射性药物疗法是一种放射性药物疗法.
• 在瘤学瘤学.

背景情况:

• 胃肠道胰腺神经内分泌瘤 (GEP-NETs) 通常用向体静止素受体的放射性药物治疗.
• 为了优化治疗,比较不同放射性标记的体静止素类 analog 的剂量和安全性至关重要.
• [161Tb]Tb-DOTA-LM3和[177Lu]Lu-DOTATOC是受体放射性核酸治疗 (PRRT) 的新兴药物.

研究的目的:

• 为了确定和比较[161Tb]Tb-DOTA-LM3和[177Lu]Lu-DOTATOC.C.的给药后瘤和器官中吸收的剂量.
• 为了评估[161Tb]Tb-DOTA-LM3在GEP-NET患者中的安全性和耐受性.

主要方法:

• 一项随机,交叉,前性,开放标签的0期研究,涉及8名患有1-2级GEP-NET的患者.
• 患者接受了1GBq的[161Tb]Tb-DOTA-LM3和1GBq的[177Lu]Lu-DOTATOC,分隔4周的时间间隔.
• 在注射后的多个时间点进行定量SPECT/CT成像,以计算使用3D剂量计的吸收剂量.

主要成果:

• [161Tb]Tb-DOTA-LM3显示,与[177Lu]Lu-DOTATOC (7.0 Gy/GBq) 相比,瘤吸收的中位数剂量 (36.6 Gy/GBq) 显著更高.
• [161Tb]Tb-DOTA-LM3 (103小时) 的中位有效瘤半衰期比[177Lu]Lu-DOTATOC (83小时) 长.
• [161Tb]Tb-DOTA-LM3对脏和骨髓的吸收剂量较高,但两种药物的瘤与骨髓吸收剂量比率相似.
• [161Tb]Tb-DOTA-LM3后的8名患者中有6名发生了1-3级治疗出现的不良事件,没有报告相关的严重不良事件.

结论:

• [161Tb]Tb-DOTA-LM3的瘤中位吸收剂量比[177Lu]Lu-DOTATOC高7.6倍,这表明治疗效果可能更大.
• 1 GBq [161Tb]Tb-DOTA-LM3的安全概况是可以接受的,瘤与骨髓吸收剂量比率与[177Lu]Lu-DOTATOC.
• 这些发现支持[161Tb]Tb-DOTA-LM3作为在GEP-NET中用于PRRT的有希望的放射性药物的潜力.