具有抗神经炎症活性的生物活性类化合物来自红树林沉积物衍生的真菌Pseudallescheria sp. 在SYSU-M4中使用
Huangsheng Feng1, Senhua Chen2, Heng Guo2
1Guangdong Provincial Key Laboratory of Aquatic Product Processing and Safety, Guangdong Province Engineering Laboratory for Marine Biological Products, Guangdong Provincial Engineering Technology Research Center of Seafood, Key Laboratory of Advanced Processing of Aquatic Product of Guangdong Higher Education Institution, Zhanjiang Municipal Key Laboratory of Marine Drugs and Nutrition for Brain Health, Research Institute for Marine Drugs and Nutrition, Shenzhen Institute of Guangdong Ocean University, College of Food Science and Technology, zhanjiang, China.
研究人员从红树林真菌Pseudallescheria sp.中发现了新的化物. SYSU-M4,其中一些通过降低氧化和中白素-1β.通过减少氧化和中白素-1β.显示抗神经炎症作用. 化合物11也抑制了乙胆酶.
科学领域:
- 自然产品化学 自然产品化学
- 药用化学 医学化学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 红树林生态系统是新型微生物的丰富来源,具有潜在的制药应用.
- 菌,特别是来自海洋环境的菌,产生各种二次代谢物,包括具有生物活动的类.
- 众所周知,Pseudallescheria物种可以产生各种生物活性化合物.
研究的目的:
- 从红树林衍生的真菌Pseudallescheria sp.中分离和描述类化合物. 这就是SYSU-M4.
- 评估分离的类化合物的抗神经炎症和乙胆酶 (AChE) 抑制活性.
- 识别新型化物结构并评估其潜在的治疗应用.
主要方法:
- 使用色谱技术对真菌提取物进行化学分析.
- 通过1D和2D核磁共振 (NMR) 光谱学阐明类化合物的结构.
- 使用电子圆二元论 (ECD),13C NMR计算和DP4+分析确定绝对配置.
- 试验室试验评估抗神经炎症效应 (氧化和中白素-1β抑制) 和AChE抑制活性.
主要成果:
- 他们分离了16种类化合物,其中包括4种新化合物:二二胺B (1),6S-二二胺 (2),谷氨酸B (3) 和2,3,6,7-四-3-同位素pyrrolo[1,2-a]pyrazine-1,4-dione (5).
- 化合物1,7,10和11在没有细胞毒性的BV-2细胞中显著抑制了脂聚糖 (LPS) 诱导的氧化 (NO) 生产.
- 这些化合物还通过降低互白素-1β (IL-1β) 的调节来减弱LPS刺激的BV-2细胞激活.
- 化合物11表现出中度的乙胆酶 (AChE) 抑制活性,IC50为82.2μM.
结论:
- 这项研究成功地确定了来自Pseudallescheria sp.的新型化物. SYSU-M4具有有前途的抗神经炎症特性.
- 孤立的类化合物,特别是化合物1,7,10和11,显示出开发神经炎症疾病治疗的潜力.
- 化合物11的ACHE抑制活性表明它在管理与胆功能障碍相关的疾病中的潜在实用性.
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