一个新的非水性乳化平台,用于制造聚合物微球,以持续提供生物制剂
Nishant S Kulkarni1, Roshan James2, Aishwarya Saraswat2
1Formulation Development Group, Regeneron Pharmaceuticals, 777 Old Saw Mill River Road, Tarrytown, NY, USA. nishant.kulkarni@regeneron.com.
Pharmaceutical research
|December 16, 2025
概括
与传统方法相比,一个新的FluoriPack (FP) 平台能够在聚合物微球 (MS) 中更好地封装大型生物制品. 这项技术提供高负载,持续释放,并保持生物完整性,用于先进的药物输送.
科学领域:
- 生物材料科学 生物材料科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 纳米技术纳米技术
背景情况:
- 水性乳化 (AqE) 对于将像蛋白质和单克隆抗体 (mAbs) 这样的大型水友分子封装成聚合微球 (MS) 有限制.
- 现有的方法在微球配方过程中努力实现最佳负载并保持生物制剂的完整性.
研究的目的:
- 开发和评估一种新的非水性乳化平台FluoriPack (FP),用于生产具有增强生物封装的聚合物微球.
- 克服AqE在提供大型水友分子,特别是蛋白质和mAbs.的挑战.
主要方法:
- 聚合物微球 (MS) 使用FluoriPack (FP) 平台制造,通过非水性乳化方式在聚 (POE) 中封装的模型蛋白质.
- 连续阶段使用FluorinertTM FC-40与表面活性剂 (PicoSurfTM 1).
- FP-MS的特征是形态,粒子大小分布 (PSD),加载效率,体外释放 (IVR),稳定性和毒性. 还评估了封装蛋白质的完整性和功效.
主要成果:
- FluoriPack-MS (FP-MS) 显示出优于AqE-MS的性能,表现出无孔的形态,显著更高的封装效率 (>60%对比<10%),并减少了爆破释放 (<40%对比>75%).
- 在加速条件下FP-MS表现出良好的稳定性,对哺乳动物细胞没有显著的毒性,并保持了高蛋白质完整性 (最小聚合,>80%的功效).
- 在9天内观察到生物的持续体外释放,平均每24小时释放约8%.
结论:
- 使用FluoriPack平台制备的聚合物微球实现了先进药物输送所需的质量属性.
- FP平台是可持续提供生物制剂的有希望的工具,解决了传统方法的局限性.
