生物活性指导的细胞毒性化合物从黄的隔离:在体外和在的口腔癌的研究

科学领域:

• 自然产品化学 自然产品化学
• 癌症生物学 癌症生物学
• 药理学 药理学是指药理学的学科.

背景情况:

• 口腔癌是全球重要的健康问题,特别是在东南亚.
• 目前的治疗方法面临诸如严重副作用和耐药性等挑战.
• 自然产品是癌症治疗的有希望的替代品,因为它们具有多重目标和更安全的特征.

研究的目的:

• 为了研究Curcuma cesia对口腔癌的抗癌潜力.
• 为了识别和表征Curcuma cesia的活性化合物,负责细胞毒性作用.
• 探索已识别的化合物的抗癌活性背后的分子机制.

主要方法:

• 在生物活性指导下分化Curcuma cesia hexane提取物.
• 使用CAL 27口腔癌细胞进行细胞毒性测定.
• 细胞周期分析,迁移和殖民地形成试验.
• 使用气体染色学-质谱学 (GC-MS) 的植物化学分析.
• 隔离和表征的sessquiterpenoids. 这是一个很好的方法.
• 分子对接和分子动态模拟针对口腔癌标.

主要成果:

• 两个部分,NPSU HC和NPSU HJ,表现出显著的细胞毒性 (IC50值为40.78和45.60微克/毫升),并抑制了细胞迁移和殖民地形成.
• NPSU HC诱导S和G2相停止,而NPSU HJ导致S相积累.
• 他们分离了四种基,包括 furanodienone.
• furanodienone 对 CAL 27 细胞表现出强烈的活性 (IC50 85.41 μM),诱导 G2 阶段停止并抑制增殖.
• 分子对接揭示了 furanodienone 与 CDK6,HRAS,PIK3CA 和 MYH9.9 的强大的结合亲和关系.

结论:

• 黄 (Curcuma caesia) 对抗口腔癌细胞具有显著的抗癌特性.
• furanodienone 是一种具有强大的抗口腔癌活性的关键活性化合物.
• 富拉诺迪与CDK6的稳定相互作用,由MD模拟证实,突出了其作为口腔癌治疗候选者的潜力.