从Periplocae皮质中准地分离新的二/三normonoterpenoid糖化物作为循环氧基因酶-2抑制剂,使用分子网络
Cai-Lian Fan1, Zong-Jin Ou2, Zhi-Heng Shu2
1College of Medicine, Henan Engineering Research Center of Funiu Mountain's Medicinal Resources Utilization and Molecular Medicine, Pingdingshan University, Pingdingshan 467000, Henan, China.
来自Periplocae Cortex (PC) 的五种新的二/三诺蒙类葡萄糖体显示出显著的抗炎作用. 化合物1,2,4和5有效抑制循环氧化酶-2 (COX-2) 酶活性,表明潜在的治疗应用.
科学领域:
- 自然产品化学 自然产品化学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 药用化学 医学化学
背景情况:
- 皮层 (PC) 是一种具有潜在抗炎功能的传统药物.
- 从自然来源识别新型抗炎化合物对于药物发现至关重要.
研究的目的:
- 从Periplocae Cortex中分离和表征新的二/三甲基基糖化物.
- 评估分离化合物的抗炎活性,特别是它们对氧化 (NO),瘤坏死因子-α (TNF-α) 和介素-6 (IL-6) 的影响.
- 为了研究这些化合物的循环氧化酶-2 (COX-2) 酶抑制潜力.
主要方法:
- 使用HP-20树脂,凝,ODS和半制剂HPLC进行提取和净化.
- 通过核磁共振 (NMR) 光谱和循环二元化 (CD) 的结构阐明.
- 在体外抗炎试验和COX-2酶抑制试验,辅以分子对接分析.
主要成果:
- 五种新化合物,xiangjiapiosides A-E (1-5),已成功分离和鉴定.
- 化合物1,2,4和5显著抑制了NO,TNF-α和IL-6的产生.
- 这些化合物表现出显著的COX-2抑制活性,IC50值在13.41至41.54μM之间.
- 对接研究证实了COX-2的催化域内的化合物1,2,4和5的有利结合.
结论:
- 从Periplocae Cortex中分离出来的二/三诺蒙特类葡萄糖酸具有显著的抗炎性质.
- 化合物1,2,4和5是强大的COX-2抑制剂.
- 这些发现表明,PC衍生型葡萄糖是开发新型COX-2向抗炎疗法的有希望的候选者.
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