一个针对APE1/ref-1氧化还原信号蛋白的I期研究与APX3330:第一个针对癌症APE1/ref-1的临床药物
Mark R Kelley1,2,3, Jun Wan2,4, Sheng Liu2,4
1Herman B Wells Center for Pediatric Research, Department of Pediatrics, Indiana University School of Medicine (IUSM), Indianapolis, IN, 46202.
The oncologist
|December 22, 2025
概括
针对APE1/Ref-1氧化还原活性的口服药物APX3330在先进的固体瘤中显示出初步的疾病控制. 根据安全性和药理动力学,推的第二阶段剂量被确定为600毫克/天.
科学领域:
- 在瘤学瘤学.
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 分子生物学分子生物学
背景情况:
- APX3330针对APE1/Ref-1 (Ref-1) 的氧化还原信号,这是炎症和瘤发生的关键调节器.
- APX3330选择性地抑制Ref-1的氧化还原功能,保持其DNA修复作用.
研究的目的:
- 在先进的固体瘤中确定APX3330的推第二阶段剂量 (RP2D).
- 评估APX3330.的安全性,药理动力学和生物标志物的证据.
主要方法:
- 第1期,多中心,开放标签,剂量升级研究.
- 19名患有晚期固体瘤的患者接受了口服APX3330在21天周期内.
- 从每天240毫克增加剂量,并进行安全监测和药理动力学评估.
主要成果:
- 在19名受试者中,有6人实现了稳定的疾病;没有观察到与治疗相关的SAE.
- 一种剂量限制性毒性 (3级皮疹) 发生在每天720毫克的剂量下.
- 实验室评估和心电图显示没有显著异常.
结论:
- APX3330在首次对人类进行的研究中证明了初步的疾病控制和目标药理学.
- 根据安全性和药理动力学数据,RP2D被确定为600mg/天.
- 由于样本规模较小 (ClinicalTrials.gov标识符:NCT03375086),因此对疗效的结论是探索性的.
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