工程吸入式碳素甲基基酸盐-可吞的微凝,用于为肺部输送带电性分子
David Encinas-Basurto1,2,3, Kiley McCombs3, Ernest L Vallorz3
1Biopolymers, Research Center for Food and Development, A.C., Hermosillo 83304, Sonora, Mexico.
Gels (Basel, Switzerland)
|December 24, 2025
概括
开发了可膨胀的微颗粒,使用碳甲基 (CMC) 和L-氨酸进行肺部药物输送. 优化的配方证明了高效的深肺沉积和良好的细胞相容性,显示出对水友性药物递送的希望.
科学领域:
- 药品制造 药品制造 药品制造
- 生物材料科学 生物材料科学
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 可膨胀的微粒为肺部药物输送提供了优势,将良好的气溶性能与肺部沉积和胀相结合.
- 水友性聚离子药物对有效的肺部管理构成挑战.
- 碳氧甲基基托 (CMC) 和L-氨酸正在作为先进药物输送系统的组件进行探索.
研究的目的:
- 开发和描述喷雾干燥的CMC,L-氨酸和苏拉明微粒,用于肺部输送.
- 评估L-氨酸含量对微粒物质的影响,包括气溶化,胀和细胞相容性.
- 评估这些微粒在将水友性药物输送到深肺中的潜力.
主要方法:
- 联合喷雾干燥 (Co-SD) 用于生产具有不同L-氨酸度 (0-10%w/w) 的微粒.
- 描述包括形态学,热分析 (DSC),晶度 (XRPD),胀行为和使用下一代冲击器 (NGI) 的空气动力学沉积.
- 使用肺上皮细胞评估细胞相容性,使用不同度的苏拉.
主要成果:
- 使用10%L-氨酸的配方表现出最佳的气溶性能,达到高微粒分数 (35.2 ± 1.1%) 和低质量气动介质直径 (1.0 ± 0.4 μm).
- Co-SD配方主要是无形的,在水化后吸水速度快,颗粒大小显著增加,形成微凝.
- 细胞活力测定证实了良好的细胞相容性 (>85%活力高达100μM suramin).
结论:
- CMC-氨酸微粒是有效的肺部输送水友性药物,如苏拉明.
- 开发的系统结合了理想的干燥状态气溶特性与现场膨胀,以增强肺部沉积.
- 这种方法显示出降低免疫清除和提高肺部药物递送效率的潜力,需要进一步进行体内研究.
