在循环金属中单酸调节 ((II) 复合物用于抗莱什曼尼,抗病毒和抗瘤应用

科学领域:

• 协调化学 协调化学
• 药用化学 医学化学
• 药物发现 药物发现 药物发现

背景情况:

• 由于药物选择有限,被忽视的寄生虫和病毒感染需要新的治疗策略.
• 金属复合物为开发这些疾病的新疗法提供了一个有希望的途径.

研究的目的:

• 合成和评估其化学特性和体外生物活动的新复合物.
• 为了将化学特征与治疗结果与被忽视的疾病相关联.

主要方法:

• 合成具有不同素配体 (PPh3,PTA,PPh2和Php-COOH),TCEP) 的[Pt(II) Phpy) PR3) Cl]复合体.
• 化学性质的评估:配体交换,水友性/脂友性,BSA和DNA相互作用.
• 在体外生物活动的评估:抗莱什曼,抗病毒和抗瘤作用.

主要成果:

• TCEP复合物显示出高化物稳定性和光,但没有显著的抗病毒或抗莱什曼病毒活性.
• 该PTA衍生物表现出选择性抗莱什曼尼活性 (SI=10.8) 和抗瘤活性对抗卵巢癌 (SI=9.1).
• PPh2的衍生物显示出强大的抗病毒活性,抑制了梅亚罗病毒 (94%) 和寨卡病毒 (78%) 的复制.

结论:

• 协调化学可以微调 (II) 复合体中的生物活性.
• 特定的配体可以赋予对寄生虫,病毒或癌症点的选择性活性.
• 这些发现支持对被忽视的疾病进行基于金属的治疗方法的合理设计.