通过氨基酸移植进行功能化奇托桑涂层:提高脂质体稳定性和生物活性的策略
Hasan Majdi1, Maryam Nazari2, Soheil Abbaspour-Ravasjani3
1Drug Applied Research Center, Tabriz University of Medical Sciences, Tabriz, Iran.
International journal of biological macromolecules
|December 24, 2025
概括
氨基酸移植基托 (AA-g-CS) 增强了脂质体的稳定性和生物活性,克服了原生基托.
科学领域:
- 生物材料科学 生物材料科学
- 纳米技术纳米技术
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 原生酸盐 (CS) 具有较差的溶解性,高粘度和依赖pH值的电荷,限制了其在脂质体涂层中的应用.
- 提高脂质体稳定性和生物活性对于有效的药物输送至关重要.
- 氨基酸移植提供了一个潜在的策略来修改基托桑的物理化学性质.
研究的目的:
- 为了合成和评估氨基酸移植的奇托 (AA-g-CS) 衍生物作为脂质体的涂层.
- 提高脂质体的体稳定性,生物性能和药物释放特性.
- 评估AA-g-CS涂层脂质体的生物相容性和细胞吸收.
主要方法:
- 合成了l-lysine (Lys-g-CS),L-arginine (Arg-g-CS) 和L-asparagine (Asn-g-CS) 的衍生物. 这两种类型的化合物中,一种是l-lysine (Lys-g-CS) 和另一种是l-asparagine (Asn-g-CS).
- 在最佳的5:1脂质与聚合物比率下,用AA-g-CS涂层脂质体.
- 纳米载体大小的表征,各种缓冲区中的合体稳定性,存储过程中的结构完整性,药物释放动力学 (黄素),抗菌活性,生物相容性 (B16-F10细胞) 和细胞吸收.
主要成果:
- 通过所有AA-g-CS衍生物实现了统一的纳米载体 (110.7-153.8nm).
- Arg-g-CS和Asn-g-CS涂层显著改善了脂质体稳定性,保持完整性60天.
- 所有涂料在24小时内控制黄素的释放,证明了可调节的抗菌作用,良好的生物相容性 (>75%的活力) 和高效的细胞吸收,Arg-g-CS表现出最高的内部化.
结论:
- 氨基酸接种有效地克服了原生奇多对脂质体应用的局限性.
- AA-g-CS衍生物,特别是Arg-g-CS和Asn-g-CS,产生稳定,生物活性和生物相容的脂肪体系统.
- 这一战略使生物医学使用的先进的脂质体药物递送系统的开发成为可能.


