与婴儿配方奶粉同时使用克洛法齐明可提高其在老鼠和猪的口服生物可用性
Thomas Eason1, Ellie Ponsonby-Thomas1, Anna C Pham1
1Drug Delivery Disposition and Dynamics, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, Monash University (Parkville Campus), 381 Royal Parade, Parkville, VIC 3052, Australia; Department of Pharmacy, University of Copenhagen, Universitetsparken 2, 2001 Copenhagen O, Denmark.
婴儿配方奶粉可以提高儿童口服可溶性较差的药物的生物可用性,如克洛法齐明. 这项研究表明,婴儿配方奶粉可以改善药物溶解和输送,提供一个具有成本效益的儿科配方解决方案.
科学领域:
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 药物运输 药物运输 药物运输
- 儿科医学 儿科医学
背景情况:
- 基于牛奶的配方由于安全性和剂量灵活性,对儿科药物输送有希望.
- 水溶性较差的药物对儿童有效的口服药物给药构成挑战.
- 克洛法齐明是一种脂友性药物,溶解性差,需要用于儿科的配方增强.
研究的目的:
- 调查使用婴儿配方奶粉作为克洛法齐明的支持性配方的可行性.
- 在儿科环境中增强克洛法齐明的溶解和口服生物可用性.
- 评估体外药物溶解和体内口服生物可用性之间的相关性.
主要方法:
- 在体外评估用同步机小角度X射线散射来消化婴儿配方中的克洛法齐明溶解.
- 在小鼠和小猪模型中的体内药理动力学研究,将婴儿配方中的克洛法齐明与无脂水性悬浮剂进行比较.
- 确定相对口服生物利用率和血度.
主要成果:
- 婴儿配方奶粉在体外消化过程中显著增强了克洛法齐明的溶解.
- 在婴儿配方中,口服克洛法齐明导致血度明显高于水性载体.
- 在小猪 (235%) 和大鼠 (256%) 模型中观察到相对口服生物利用率的可比增强.
结论:
- 婴儿配方是一种有效的配方,可以改善儿童口服生物可用性,改善可溶性较差的药物,如克洛法齐明.
- 在体外药物溶解和体内药物暴露增强之间存在正相关性.
- 婴儿配方奶粉为儿童药物配方和感染治疗提供了一种廉价且可扩展的方法.
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