药物开发 药物开发
Denis G Kay1, Kurt P Grady1, Andrew J Wahlert1
1Alpha Cognition Inc, Vancouver, BC, Canada.
ZUNVEYL (甲胺) 是阿尔茨海默氏症痴呆症的新预药,其吸收能力与现有的甲胺ER相当,但副作用的概况可能更安全. 这项研究证实了其耐受性,并与已确定的药物建立了联系.
科学领域:
- 药理学和药物开发领域
- 神经科学和神经病学 神经科学和神经病学
- 临床药学和治疗药物
背景情况:
- ZUNVEYL (甲胺) 是一种新的,药理上不活性的甲胺原药,于2024年批准用于轻度至中度阿尔茨海默氏症痴呆症.
- 它使用了505 (b) (ii) 路径,引用了FDA对Razadyne® (加兰胺酸) 的现有研究结果.
- 津维尔的延迟释放配方旨在减少与乙胆酶抑制剂常见的胃肠道副作用,从而有可能改善患者的服药性.
研究的目的:
- 为了评估ZUNVEYL延迟释放 (DR) 药片相对生物可用性与胺酸延长释放 (ER) 囊相比.
- 在稳定状态条件下评估ZUNVEYL的药理学特征.
- 为了在ZUNVEYL和其上市药物 - - 兰胺酸 ER.之间建立一个科学桥梁.
主要方法:
- 这是一项涉及40名健康成年受试者的开放标签,随机,比较研究.
- 参与者接受了多次剂量的ZUNVEYL DR片 (5 mg两次7天) 和胺酸 ER囊 (8 mgQD7天) 在两期交叉设计中.
- 从血样本分析了药理动力学参数,以确定胺水平.
主要成果:
- 来自ZUNVEYL的Galantamine占总流通药物的不到1%,这表明它具有良好的安全性.
- 稳定状态的药理动力学分析显示,ZUNVEYL和胺胺 ER之间的吸收程度 (AUC[0-24]ss) 是可比的.
- 与列出的药物相比,ZUNVEYL的Cmaxss略高.
结论:
- ZUNVEYL的耐受性很好,没有报告任何严重的不良事件.
- 这项研究成功地建立了科学桥梁,连接到氨酸化物ER,支持ZUNVEYL的疗效.
- 与立即释放的兰胺配方相比,ZUNVEYL更高的Cmax的安全性得到了支持,这表明可能改善了胃肠道安全性.
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