开发一种LC-MS/MS方法,以量化分析埃斯基塔洛普拉姆及其代谢物,并应用于肝脏和胎盘微粒代谢

科学领域:

• 药理学 药理学是指药理学的学科.
• 分析化学 分析化学
• 药物新陈代谢 药物新陈代谢

背景情况:

• 埃斯基塔洛普拉姆 (SCT) 是一种被广泛使用的抗抑郁药.
• 通过N-脱甲基化,SCT被代谢成S-demethylcitalopram (S-DCT) 和S-didemethylcitalopram (S-DDCT). 通过N-脱甲基化,SCT被代谢成S-demethylcitalopram (S-DCT) 和S-didemethylcitalopram (S-DDCT).

研究的目的:

• 开发和验证用于SCT及其代谢物的同时LC-MS/MS方法.
• 在老鼠肝脏显微体 (RLM),人类肝脏显微体 (HLM) 和人类胎盘显微体 (HPM) 中研究SCT代谢.

主要方法:

• 开发和验证了一种液体染色学-并联质谱法 (LC-MS/MS) 方法.
• 该方法用于分析RLM,HLM和HPM中的SCT代谢.
• 使用不同的微体系统进行了化实验.

主要成果:

• LC-MS/MS方法表现出高特异性,稳定性和提取回收.
• 准确性和精度处于可以接受的范围内 (±15% RE,% RSD).
• 在RLM,HLM和HPM中观察到SCT代谢率的显著差异,归因于酶变异.

结论:

• 成功开发并验证了一种敏感且可靠的LC-MS/MS方法来量化SCT及其代谢物.
• 埃斯基塔洛普拉姆的代谢被研究在RLM,HLM中,特别是首次在HPM中.
• 所有测试的微体系统,包括HPM,都表现出代谢SCT的能力.