通过SDHI尾巴中的CC键修饰来提高对Magnaporthe oryzae的抗真菌有效性
Huanyu Cai1, Hui Liu1, Wenjie Song1
1College of Chemistry, Huazhong Agricultural University, Wuhan 430070, China.
Journal of agricultural and food chemistry
|December 29, 2025
概括
新型基功能化酸脱酶抑制剂 (SDHI) 显示对大米爆发真菌的疗效有所提高. (E) 异构体表现出优异的杀菌活性和结合亲和力,为新型杀菌剂提供了有前途的战略.
科学领域:
- 农业化学 农业化学
- 药用化学 医学化学
- 植物病理学 植物病理学
背景情况:
- 酸脱酶抑制剂 (SDHI) 是重要的杀菌剂.
- 目前的SDHI显示对爆病原体Magnaporthe oryzae的有效性有限.
研究的目的:
- 开发具有针对*M. oryzae*改善活性的新型SDHI.
- 为了研究基结合剂和立体异构体对SDHI疗效的影响.
主要方法:
- 合成了32个新型立体异构分子基功能化SDHI的库.
- 对*M. oryzae*进行评估的抗真菌活性.
- 进行了酶动力学,分子对接和分子动力学模拟.
主要成果:
- 基功能化SDHI对*M. oryzae*具有显著增强的活性.
- (E) 异构体总是比 (Z) 异构体更强效.
- 化合物 (E) - 3显示出强大的SDH抑制 (IC50 = 0.54μM),表现优于fluxapyroxad.
结论:
- 引入一个基连接器和优化立体化学是一种成功的策略,用于开发强大的SDHI对*M. oryzae*.
- (E) 异构体的优越结合亲和力归因于最佳的π-π堆叠.
- 这项研究为下一代杀菌剂铺平了道路,这些杀菌剂的目标是米爆炸.
