多目标杏仁:ACE抑制,ACE2调节和生物可用性评估
Agustina E Nardo1,2, Santiago E Suárez1,2, Susan F García Fillería1,3
1Laboratorio de Investigación, Desarrollo E Innovación en Proteínas Alimentarias (LIDiPA), CIDCA, La Plata, Argentina.
两种杏仁,SFNLPILR和FNLPILR,通过抑制血管素转化酶 (ACE) 和穿越肠道屏障,显示出降低高血压的潜力. 这些发现支持它们作为对心血管健康的功能性食物的发展.
科学领域:
- 生物化学 生物化学
- 心血管科学 心血管科学
- 食品科学 食品科学 食品科学
背景情况:
- 高血压是心血管疾病的主要危险因素,受到氨酸-血管新生素系统 (RAS) 的显著影响.
- 之前已经确定了阿玛兰特衍生的类作为潜在的宁抑制剂.
- 了解这些的多目标效应对于开发新型抗高血压策略至关重要.
研究的目的:
- 为了评估三种杏仁衍生 (SFNLPILR,FNLPILR,AFEDGFEWVSFK) 超出其已知抑制活性的多目标潜力.
- 评估它们抑制血管酶转化酶 (ACE) 的能力,调节ACE2活性,并确定它们的生物可用性.
- 探索它们作为高血压管理的功能性食品成分的潜力.
主要方法:
- 在体外酶分析以确定ACE和ACE2抑制活性.
- 生物信息分析以确定序列中的生物活性动机.
- 分子对接模拟以可视化-ACE相互作用.
- 卡科2细胞单层测试以评估肠道屏障的透性.
主要成果:
- SFNLPILR和FNLPILR显示出ACE的强烈抑制 (IC50分别为0.075和0.055毫米).
- 这些呈现出选择性或最小调节ACE2酶活性.
- 生物信息学和分子对接分析证实了抑制ACE的动机和与催化剂残留物的相互作用.
- 脑外运输研究证实了片碎片透肠道屏障的能力.
结论:
- SFNLPILR和FNLPILR是宁-血管素系统的有效多功能抑制剂,向ACE.
- 它们穿越肠道屏障的能力表明,它们在口服时具有良好的生物可用性.
- 这些代表了开发功能性食品的有希望的候选人,通过RAS调节减轻高血压风险.
更多相关视频
09:21Inhibition of Aspergillus flavus Growth and Aflatoxin Production in Transgenic Maize Expressing the α-amylase Inhibitor from Lablab purpureus L.
Published on: February 15, 2019
08:16Caenorhabditis elegans as a Model System for Discovering Bioactive Compounds Against Polyglutamine-Mediated Neurotoxicity
Published on: September 21, 2021
相关概念视频
Antihypertensive Drugs: Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors
Bioavailability Enhancement: Drug Stability Enhancement and GI Retention
Bioavailability Enhancement: Drug Permeability Enhancement
Treatment for Pulmonary Arterial Hypertension: Endothelin Receptor Antagonists
ETs are synthesized through a complex sequence of enzymatic steps, primarily involving an enzyme referred to as endothelin-converting enzyme...
Adrenergic Agonists: Indirect-Acting Agents
One mechanism involves depleting stored catecholamines by displacing them from synaptic vesicles. These agents, known as "displacers," are transported into vesicles at the expense of noradrenaline. Examples include amphetamine and tyramine, which lack a catechol moiety, resulting in prolonged action, improved oral...
Direct-Acting Cholinergic Agonists: Pharmacokinetics
