基于补充C3抑制的Mantidis Oötheca衍生的生物活性的鉴定和查,以预防病
Shanshan Li1, Peiling Liu2, Tiantian Zhang3
1School of Pharmaceutical Sciences, Nanjing Tech University, Nanjing 211816, China; Department of Infectious Diseases, Nanjing Hospital of Chinese Medicine Affiliated to Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China; Nanjing Hospital of Chinese Medicine Affiliated to Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing Research Center for Infectious Diseases of Integrated Traditional Chinese and Western Medicine, Nanjing 210006, China.
来自昆虫的Sang-Piao-Xiao (SPX) 超剂通过抑制补体激活,在小鼠模型中改善了功能. 一种合成的,AAQFFNR,直接向补充C3,显示了对病的治疗潜力.
科学领域:
- 生物化学 生物化学
- 免疫学 免疫学 免疫学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 昆虫是生物活性的来源.
- 曼蒂迪斯奥特卡 (Sang-Piao-Xiao,SPX) 是一种用于治疗脏疾病的昆虫衍生药物.
- 阿德里亚米 (ADR) 诱导的病是研究病的一个模型.
研究的目的:
- 在ADR诱导的脏病小鼠模型中研究SPX对功能的影响.
- 在SPX中识别抑制补充激活的生物活性.
- 评估已识别的的治疗潜力,以预防病.
主要方法:
- 对SPX进行了转录和体分析.
- 使用in silico预测工具和分子对接来识别潜在的补充C3抑制剂.
- 进行了合成,体外测定 (补充抑制,细胞保护) 和体内研究,对ADR诱导的小鼠进行了研究.
主要成果:
- SPX改善了功能,并通过MASP1-C3 / C3a受体通路抑制了补体激活.
- 在SPX中确定了34种,其中3种具有与补充C3.3的高对接得分.
- 合成AAQFFNR表现出补充抑制活性 (ICH50 = 24.54 μmol·L-1),保护了HK-2细胞,并在体内表现出保护作用.
结论:
- SPX含有生物活性,可以抑制补充C3.
- 酸AAQFFNR显示出显著的补充抑制和保护作用.
- 针对补充物C3的昆虫衍生体代表了对病的新治疗策略.
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