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Updated: Jan 29, 2026

Scaled-Up Preparation of an Intermediate of Upatinib, ACT051-3
Published on: April 7, 2023
一种实验性抗生素的多重克尺度合成,洛拉素及其中间体
Sanket S Shete1,2, N Sathya Sai Saranya1,2, Kamutam Sairam1
1Department of Organic Synthesis & Process Chemistry, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology (CSIR-IICT), Hyderabad 500007, India. dsreddy.iict@csir.res.in.
研究人员大规模合成了抗生素洛拉米. 一个关键的中间体允许创建1000种潜在的新药化合物,帮助抗生素的发现.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 有机合成 有机合成
- 药物发现 药物发现 药物发现
背景情况:
- 洛拉米辛是一种最近发现的抗生素,具有潜在的治疗应用.
- 开发可扩展的合成路径对于药物开发和优化至关重要.
- 获得多种类型的类似物对于提高抗生素有效性和特性至关重要.
研究的目的:
- 报告抗生素洛拉米辛的多重克级合成.
- 设计和准备一个关键的中间体,用于快速模拟生成.
- 建立一个实用和可扩展的合成策略,用于洛拉米衍生物.
主要方法:
- 罗拉米辛的多重克尺度合成.
- 设计和制备一个关键的中间体,有三个多样化地点 (>100g规模).
- 使用易于获得的替代品用于模拟发电.
主要成果:
- 成功地实现了罗拉米辛的多重克尺度合成.
- 在100克以上的尺度上制备了一个关键的中间体,使得多样化成为可能.
- 该策略有可能产生1000种独特的洛拉米辛类似物.
- 合成途径在操作上简单,避免了色谱净化.
结论:
- 已经建立了一个实用和可扩展的合成路径,用于洛拉米辛及其类型.
- 开发的战略有助于快速优化新抗生素开发的.
- 这项工作显著提升了洛拉米可供进一步研究和治疗探索的可访问性.
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