在体外和体内评估植物化合物作为来自Rhipicephalus microplus和R. decoloratus的谷氨S转移酶抑制剂
Wallyson André Dos Santos Bezerra1, Claudia Quintino da Rocha2, Itabajara da Silva Vaz Junior3
1Postgraduate Program in Amazonian Biodiversity and Biotechnology - Bionorte, Universidade Federal do Maranhão, São Luís, MA, Brazil.
植物化合物通过抑制谷氨S转移酶 (GSTs),关键的排毒酶,显示出对控制的潜力. 这项研究探讨了自然分子作为新型杀虫剂开发的起点,以打击耐药性.
科学领域:
- 动物学和兽医昆虫学 动物学和兽医昆虫学
- 生物化学和分子生物学
- 自然产品化学 自然产品化学
背景情况:
- 是重要的外寄生虫害虫,造成牲畜损失.
- 的抗化剂耐药性需要新的控制策略.
- 谷氨S转移酶 (GSTs) 是关键的解毒酶,也是虫杀菌剂的潜在点.
研究的目的:
- 为了研究各种植物化合物的抑制作用,谷氨S转移酶 (GSTs).
- 评估这些植物化合物的潜力,作为开发新型虫杀虫剂的途径.
- 探索使用体外和体内方法来识别虫控制剂.
主要方法:
- 测试了植物化合物 (三烯,类固醇,多,黄) 对来自Rhipicephalus microplus (rGST-Rm) 和R. decoloratus (rGST-Rd) 的重组GST的抑制活性.
- 进行了体外酶抑制试验以确定IC50值.
- 在基分子对接分析中使用,以预测化合物和 GST 之间的相互作用.
主要成果:
- 3β-stearioxy-olean-12-ene和naringenin抑制了rGST-Rm (IC50 = 148.2μM和160.7μM). 这两种药物都具有相同的作用.
- 奎尔西特林,纳灵宁和鲁丁抑制了rGST-Rd (IC50 = 37.7μM,177.7μM和115.0μM).
- 对接分析支持了测试化合物和标记GST之间的预测相互作用.
结论:
- 氨酸S转移酶 (GST) 抑制是开发新型虫杀虫剂的可行策略.
- 特定的植物化合物,如 quercitrin,naringenin 和 3β-stearioxy-olean-12-ene 显示出希望作为控制剂的起点.
- 结合体外和体内的方法对于识别潜在的控制分子是有效的.
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