一种针状活性药物成分的颗粒工程成大小受控的聚合物:第二部分. 评估直接压缩可制造性,微观结构和产品性能
Bilal Ahmed1, Nobuaki Kishimoto2, Jun Wang2
1CMAC, University of Strathclyde, Glasgow G1 1RD, United Kingdom.
球形聚合改善了直接压缩的活性药物成分 (API). 这项研究表明,球形聚合物,无论大小如何,使可制造的片剂具有一致的药物释放,提高API可加工性.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 化学工程是化学工程的重要组成部分.
背景情况:
- 球形聚合是一种关键的粒子工程技术,用于改善晶体活性药物成分 (API) 的特性.
- 通过直接压缩了解聚合API的下游可加工性和药物释放性对于药物产品开发至关重要.
- 这项研究解决了关于球形聚合物大小对平板电脑性能和溶解的影响的知识差距.
研究的目的:
- 综合评估球形聚合API颗粒大小如何影响平板电脑的机械行为,微观结构和溶解性能.
- 评估球形聚合物对于直接压缩制造固体剂型的适用性.
- 为了比较球形聚合物配方与未聚合的API和基准湿颗粒配方的性能.
主要方法:
- 制备以受控颗粒大小 (35微米,88微米,143微米) 的球形聚合物,并使用未聚合的API.
- 使用固定20%重量药物负载与直接压缩辅助剂混合物制剂的片剂配方.
- 使用压缩性和压缩性建模,拉曼成像,纳米CT和体外溶解研究来评估平板电脑的性能.
主要成果:
- 药片强度和密度表现出系统的趋势,聚合物大小对压缩性有很小的影响.
- 较小的聚合物和未聚合的粒子导致了更均的API分布,而较大的聚合物则形成了集群.
- 所有球形聚合物配方都表现出快速释放药物,符合标签要求,对溶解有微小的颗粒大小依赖的影响.
结论:
- 球形聚合物适用于直接压缩固体剂型制造,适用于测试的颗粒大小.
- 球形聚合物的颗粒大小对平板电脑的机械性能和在直接压缩下溶解的影响有限.
- 球形聚合有效地提高了具有挑战性的API的可处理性,用于药物产品开发.
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