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Updated: Feb 10, 2026

Porous Silicon Microparticles for Delivery of siRNA Therapeutics
Published on: January 15, 2015
可吸入的基托桑微粒:一种喷雾干燥方法,用于增强利芬素的肺部输送
Muhammad Saeed Ahmad1, Fahad Y Sabei2, Awaji Y Safhi2
1Particle Design and Drug Delivery Laboratory, Faculty of Pharmacy, Gomal University, Dera Ismail Khan, Khyber Pakhtunkhwa 29050, Pakistan.
喷雾干燥的微粒有效地将利芬素输送到肺部,用于结核病治疗. 与口服药片相比,这些优化的微粒体显示了持续的药物释放和增强的肺保留.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 肺部医学 肺部医学
背景情况:
- 结核病 (TB) 治疗需要有效的药物输送到肺组织.
- 向膜巨细胞可以提高抗结核病的疗效.
- 开发像微粒这样的先进药物载体对于局部肺部输送至关重要.
研究的目的:
- 开发和优化喷雾干燥的奇托桑微粒,以增强利法辛的有效载荷和针对性地向膜巨细胞递送.
- 评估含有里芬素的微粒的物理化学,空气动力学和药物动力学特性.
- 在老鼠模型中,比较微粒剂与常规口服里法素片剂的疗效.
主要方法:
- 使用喷雾干燥技术,制备了含有里芬素的奇托桑微粒.
- 优化配方参数,包括料速率,酸盐度和表面活性剂添加.
- 特性包括颗粒大小分析,形态学 (SEM),药物含量,药物释放研究 (体外),空气动力学性能,FTIR和XRD分析.
- 药理动力学研究是在口服和内给药后在老鼠身上进行的.
主要成果:
- 成功生产了优化的微粒 (2-6μm),具有较高的里法素负载 (>60%的关联效率) 和良好的产量 (23-51%).
- 通过异常的非Fickian扩散观察到持续的利芬素释放 (>95%).
- 获得了优异的空气动力学性能,吸入分数为69%,微粒分数 (FPF) 为51.51%的颗粒≤3μm.
- 与口服药片 (140.468±12.53μg/mL·h) 相比,内给药导致AUC显著降低 (80.845±9.42μg/mL·h),这表明肺部保留增加.
结论:
- 喷雾干燥的奇托桑微粒代表了有希望的平台,用于向肺部输送利芬素.
- 优化的微粒显示出优异的药理动力学特征和肺部保留,这表明改善结核病治疗的潜力.
- 对这些微粒的进一步研究可能会导致新的肺部感染管理策略.
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