通过 (3 + 3) 循环添加/环收缩和点击化学,组装CF3-Pyrazole-Triazole混合物
Kamil Świątek1, Greta Utecht-Jarzyńska1, Barbara Olszewska1
1Department of Organic and Applied Chemistry, Faculty of Chemistry, University of Lodz, Tamka 12, 91403 Łódź, Poland.
一种新的三步方法有效地制造出三甲基化pyrazole-1,2,3-triazole杂交物. 这些化合物对于开发新药和农业化学品具有价值.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 药用化学 医学化学
- 农业化学 农业化学
背景情况:
- 皮拉-1,2,3-二醇杂交物被认为是药物发现和农业化学开发中的有价值的支架.
- 三甲基化化合物经常表现出增强的生物活性和代谢稳定性.
- 有效的合成路径到复杂的异环结构对于这些领域的发展至关重要.
研究的目的:
- 为三甲基化pyrazole-1,2,3-triazole混合物开发一个简洁有效的三步合成策略.
- 探索开发协议的多功能性,以产生多种类型的类似物,包括药物灵感和奇拉化合物.
- 从合成的混合物中证明各种合成有用的功能组的可访问性.
主要方法:
- 一个三步序列,涉及 (3 + 3) 循环添加,C(5) 选择性亚齐德转移,和铜催化Huisgen-Meldal-Sharpless点击循环添加.
- 在现场生成用于初始循环添加步骤的亚烯胺.
- 随后的功能组相互转换以获得化物,氨基,碳酸,和胺.
主要成果:
- 通过三步协议成功构建三甲基化pyrazole-1,2,3-triazole杂交物.
- 准备一系列的目标结构,包括药物灵感的类似物和奇拉化合物.
- 在合成混合物中获得的整体产量中等至高.
- 证明混合物的实用性,用于访问不同的功能组.
结论:
- 开发的三步方法为三甲基化pyrazole-1,2,3-triazole杂交物提供了一条有效的途径.
- 该协议具有多功能性,可用于合成用于制药和农业化学研究的多样化和有价值的化学实体.
- 合成的混合物作为进一步化学改造的平台,扩大了它们的合成效用.
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