在纳米晶体稳定中预测和验证表面活性剂性能,使用多标准决策分析和可溶性参数建模.
Tanaka Ndongwe1, Pedzisai A Makoni1, Gauta G Matlou2
1Department of Pharmaceutical Sciences, School of Pharmacy, Sefako Makgatho Health Sciences University, Pretoria, South Africa.
选择正确的稳定剂是制造黄素纳米晶体的关键. 这项研究发现,由汉森可溶性参数预测并通过实验证实的部分可混性,对于最佳质量和尺寸至关重要.
科学领域:
- 制药纳米技术 制药纳米技术
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 计算化学计算化学
背景情况:
- 黄素 (CUR) 是一种水溶性较差的药物 (BCS类IV).
- 开发稳定的纳米晶体 (NCs) 对于提高CUR生物可用性至关重要.
- 稳定剂的合理选择是具有挑战性的,但对于纳米晶体制造至关重要.
研究的目的:
- 开发一个完整的框架,以合理选择稳定剂在素纳米晶 (CUR-NC) 生产.
- 用汉森溶解性参数 (HSP) 理论和实验验证来评估七种表面活性剂的疗效.
- 确定生产高质量的CUR-NC,具有所需颗粒大小和低多分散性的最佳条件.
主要方法:
- 应用汉森溶解性参数 (HSP) 理论来预测药物表面活性剂混合性.
- 通用因子设计 (DOE) 用于对表面活性剂进行系统的实验评估.
- 湿技术以产生CUR-NCs在不同的表面活性剂度.
- 评估粒子大小 (PS) 和多分散度指数 (PDI) 作为关键质量属性 (CQA).
- 使用累计加权TOPSIS分数 (CWTS) 进行多标准决策分析.
主要成果:
- 高压和相对能量差异 (RED) 值有效预测了稳定剂与药物相互作用.
- 为了获得最佳的CUR-NC质量,确定了一个中间的可混性/可溶性窗口 (ΔδT ≈ 3-6 MPa1⁄2,RED ≈ 0.7-1.0).
- TPGS 1000和Tween 20被确定为CUR-NC制造中最有效的稳定剂.
- 部分可混合性被证实为成功纳米晶体稳定的一个关键因素.
结论:
- 在 silico HSP 建模与实验设计实验 (DOE) 的整合为制药纳米晶体开发提供了一个资源高效的策略.
- 这种框架使得合理的稳定剂选择,优化生产水溶性较差的药物纳米晶体.
- 这些发现支持使用部分可混合性作为指导稳定剂选择在自上而下的纳米结晶中的关键参数.
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