高负荷油纳米乳液开发通过无聚醇D相乳化

科学领域:

• 制药科学 制药科学
• 材料科学 材料科学 材料科学
• 合体和表面化学

背景情况:

• 纳米乳液为像油这样的难溶性化合物提供了增强的生物可用性.
• 传统的乳化方法通常需要复杂的水性-脂性平衡调整和有机溶剂.
• 开发稳定,高度的纳米乳液,使用最小的表面活性剂对于制药应用至关重要.

研究的目的:

• 使用D相乳化 (DPE) 方法开发油纳米乳液,不包括基聚醇.
• 为了优化配方参数 (油,表面活性剂,初始水度) 以达到所需的颗粒大小和稳定性.
• 评估开发的纳米乳液的物理化学性质,长期稳定性和体内安全性.

主要方法:

• 使用多酸盐80作为表面活性剂的D相乳化 (DPE),达到高度的油 (高达50%重量).
• 采用Box-Behnken设计来研究关键配方变量对纳米乳液特性的影响.
• 使用动态光散射,泽塔电位测量,显微镜,X射线衍射和热分析的特征配方.
• 在Galleria mellonella模型中进行了扩展到1公斤的研究,并进行了体内毒性评估.

主要成果:

• 优化的配方表现出球形滴 (300-400纳米),尺寸分布窄 (多分散指数<0.3) 和强大的泽塔电位 (<-20mV).
• 在测试条件下,纳米乳液在长达12个月的时间内表现出极好的物理稳定性.
• 显微镜和衍射分析证实了油在纳米乳液中的无形或液晶状态.
• 缩放至1公斤保持了可比的物理化学特性,而体内毒性研究显示没有显著的不良影响.

结论:

• DPE方法提供了一个可扩展的,无溶剂的方法,用于生产稳定,高度的油纳米乳液.
• 最初的水度被确定为减少颗粒大小和提高稳定性的关键因素.
• 开发的纳米乳液表现出有利的物理化学性质和安全性质,表明药物应用的潜力.