克洛法齐明-皮拉齐纳米德皮肤乳液的质量设计开发及其在Strat-M®和人类皮肤中的扩散行为
Francelle Bouwer1, Marius Brits1, Daniélle van Staden1
1Centre of Excellence for Pharmaceutical Sciences (Pharmacen™), Building G16, Faculty of Health Sciences, North-West University, Potchefstroom 2520, South Africa.
斯特拉特-M®合成膜为早期局部药物配方测试提供了一种可重复的替代方案. 然而,ex vivo人体皮肤对于准确预测固剂组合的皮肤扩散至关重要.
科学领域:
- 皮肤病学和制药科学 皮肤病学和制药科学
- 在体外药物输送和配方科学
背景情况:
- 开发用于皮肤结核病 (CTB) 的局部固定剂量组合 (FDC) 需要可靠的模型来评估药物释放和扩散.
- 人类皮肤是黄金标准,但存在道德和后勤方面的挑战,需要替代模型.
研究的目的:
- 评估Strat-M®合成膜作为人类皮肤替代品,用于评估局部FDCs释放的克洛法胺 (CFZ) 和皮拉津胺 (PZA).
- 根据设计质量 (QbD) 原则开发一个优化的局部乳液配方.
主要方法:
- 含有CFZ和PZA的自我乳化皮肤乳液是使用QbD原理制成的,包括预制和相位图研究.
- 配方以物理化学性质进行了表征,并选择了乳液进行了体外药物释放和扩散研究.
- 使用Strat-M®膜和ex vivo人类皮肤 (高加索和非洲) 的比较扩散研究.
主要成果:
- 一种以薄荷油为基础的乳液 (PPO415) 显示出适用于皮肤的有利的物理化学特性.
- 与人类皮肤相比,Strat-M®膜显示出差异,低估了脂性CFZ分割,高估了性PZA扩散.
- 差异归因于合成膜和生物皮肤之间的组成和结构变化.
结论:
- 斯特拉特-M®膜显示出作为可复制和伦理的体外工具的前景,用于早期的局部FDC配方开发.
- 人体皮肤对皮肤药物分布和治疗疗效的准确预测至关重要.
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