评估过程参数在热挤出的三级烯无形固体分散的发展
Ana Stjepanović1, Nemanja Todorović1, Mihalj Poša1
1Department of Pharmacy, Faculty of Medicine Novi Sad, University of Novi Sad, 21000 Novi Sad, Serbia.
热挤出 (HME) 成功地使用水友载体和表面活性剂生产了具有增强溶解度的型无形固体分散物 (ASD). 优化的HME参数改善了药物溶解,为更好地口服难溶药物铺平了道路.
科学领域:
- 制药技术 制药技术 制药技术
- 药物输送系统 药物输送系统
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 活性药物成分 (API) 的水溶性较差显著阻碍了口服药物配方的有效性.
- 无形固体分散 (ASDs) 为克服可溶性限制提供了一个有希望的策略.
- 热挤出 (HME) 是制造ASD的先进技术.
研究的目的:
- 调查使用HME与水友载体和表面活性剂生产烯ASD的情况.
- 提高凯托的可溶性和溶解率,以改善口服生物可用性.
- 评估HME处理参数对ASD特征的影响.
主要方法:
- 用曼尼托尔或聚乙烯糖醇 (PEG) 4000作为水友载体和波洛克萨默作为表面活性剂通过融合制备二元和三元ASD.
- 对HME的溶解度的评估和最佳配方的选择.
- 优化HME参数 (温度,螺旋转速,再挤出) 并随后将其制成片剂和囊.
主要成果:
- 与二进制系统相比,三进制ASD表现出明显更高的溶解度.
- 高度水友性载体 (曼尼托/PEG 4000) 与波洛克萨默407的组合是最有效的.
- 由HME产生的ASD表现出优越的溶解性;温度是关键的,而再挤出效应则取决于载体,有时是有问题的.
结论:
- HME是一种可行的方法,用于生产基托的表面活性剂增强的ASD,以提高溶解度和溶解度.
- 对于难以溶解的药物,需要对再挤出策略和表面活性剂增强的ASD系统进行进一步的研究.
- 成功地将ASD制成具有有利特征的药片和囊.
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