用于结肠癌治疗的三重植物化学纳米输送系统的配方,表征和体外生物评估-一项初步可行性研究
Dhanalekshmi Unnikrishnan Meenakshi1, Gurpreet Kaur Narde1, Shah Alam Khan1
1College of Pharmacy, National University of Science and Technology, Muscat PC 130, Oman.
这项研究开发了一种新型的三重植物化学纳米配方 (3X),以增强结直肠癌 (CRC) 治疗. 3X配方在体外显示改善了肠道透和显著的抗癌活性,为CRC治疗提供了一个有前途的新策略.
科学领域:
- 纳米技术在药物输送中的应用
- 植物化学治疗药物 植物化学治疗药物
- 结肠直肠癌研究研究
背景情况:
- 局限的口服生物可用性和肠道透性阻碍了植物化学品在结直肠癌 (CRC) 治疗中的使用.
- 复星 (Resv),乙-11-基托-β-博斯韦尔酸 (AKBA) 和氨酸 (Quer) 显示出潜力,但需要改进配方.
- 研究了一种组合纳米粒子方法,以克服这些植物化学物质的交付挑战.
研究的目的:
- 开发和描述Resv,AKBA和Quer的三重植物化学纳米配方 (3X).
- 评估3X纳米配方的体外药物特性,安全性和抗癌疗效.
- 评估3X纳米配方对CRC细胞中关键炎症和癌症相关基因表达的影响.
主要方法:
- 开发一种三重植物化学纳米配方 (3X) 使用Resv,AKBA和Quer.
- 粒子大小的表征,泽塔潜力,封装效率和体外释放动力学.
- 在Caco-2 CRC细胞系中进行体外安全性 (血液溶解,细胞毒性) 和抗癌功效评估,包括基因表达分析.
主要成果:
- 3X纳米配方表现出最佳的纳米稳定性 (198.5纳米大小,-32.7泽塔潜力) 和高封装效率 (AKBA 90%,Resv 80%,Quer 75%).
- 观察到受控的体外释放,最小的血液溶解 (3%),可接受的安全性和IC50为365μg.
- 发现了显著的基因表达调节,包括TGFβ和COX-2的下调,TNFα和氧化 (NO) 的上调,减少IL-1β.
结论:
- 开发的3X纳米配方表现出有利的透特性和显著的体外抗癌活性对结直肠癌.
- 这种基于植物化学的组合策略显示了CRC治疗的前景.
- 需要进一步的体内研究来证实疗效并阐明潜在的分子机制.
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