一个小分子PPARγ的逆agonist对于先进的固体瘤:一个第一阶段的试验
Matthew D Galsky1, Charlene Mantia2, Michaela Bowden3
1Mount Sinai Tisch Cancer Center, Icahn School of Medicine at Mount Sinai, New York, NY, USA. matthew.galsky@mssm.edu.
Nature medicine
|February 27, 2026
概括
FX-909,一种新型PPARγ逆agonist,在晚期泌尿腺癌患者中显示出可接受的安全性和初步抗瘤活性. 这些发现支持进一步的临床开发.
科学领域:
- 在瘤学瘤学.
- 药理学 药理学 是一个学科.
背景情况:
- 过氧体增殖器激活受体玛 (PPARγ) 对于尿路细胞癌的进展至关重要.
- FX-909是一种实验性口服小分子PPARγ反向激动剂.
研究的目的:
- 评估FX-909的安全性,耐受性和初步疗效,用于患有晚期固体瘤的患者,包括尿路细胞癌.
- 为了确定FX-909.9的推第二阶段剂量 (RP2D).
主要方法:
- 第1A期,3+3剂量升级研究 (NCT05929235) 对56名患有晚期固体瘤的患者进行了FX-909 (46名患有尿路细胞癌).
- 主要终点:安全性和耐受性. 二级终点:药理动力学,RP2D和初步抗瘤活性.
主要成果:
- FX-909表现出可接受的安全性和耐受性.
- 3级以上的不良事件包括贫血 (26.8%) 和血小板狭窄 (21.4%).
- 在17.5%的尿路癌患者中观察到客观反应;反应与高PPARγ表达有关.
结论:
- FX-909是一种有前途的治疗剂,具有可接受的安全性和在尿路癌症中初步的抗瘤活性.
- 这项研究支持FX-909的进一步临床开发,用于治疗尿癌.
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