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Updated: Mar 3, 2026

Formation of Dispersible Taohong Siwu Tablets
Published on: February 3, 2023
通过无溶剂scCO2加工制备费洛迪平-PEG固体分散物,并将其转化为口服可分解片
Siva S Kolipaka1, Laura A Junqueira2, Elizabeth J Pathrapankal3
1Centre for Research Innovation, University of Greenwich, Medway Campus, Chatham Maritime, Chatham ME4 4TB, U.K.
这项研究开发了一种绿色,无溶剂的超临界二氧化碳 (scCO) 方法,使用聚乙烯糖醇 (PEG) 制造费洛迪平 (FDP) 的固体分散 (SD). 由此产生的SDs显著改善了FDP溶解,并成功地制成口服分解片 (ODT).
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 化学工程是化学工程的重要组成部分.
背景情况:
- 费洛迪平 (FDP) 等药物的水溶性差限制了口服生物可用性.
- 目前的配方策略通常涉及有机溶剂,造成可扩展性和环境问题.
- 开发无溶剂的方法来增强药物溶解对于药物开发至关重要.
研究的目的:
- 使用超临界二氧化碳 (scCO2) 技术,制备和描述费洛迪平 (FDP) 的无溶剂固体分散 (SD).
- 研究聚乙烯糖醇 (PEG) 分子重量和药物负载对FDP无形化和溶解的影响.
- 评估将优化的FDP SDs纳入口服分解片 (ODT) 的可行性.
主要方法:
- 使用四种PEG等级 (4K,6K,10K,20K) 的超临界二氧化碳 (scCO2) 制备FDP的固体分散 (SD) 在不同的药物负载 (10-30% w/w) 时.
- 使用X射线衍射 (XRD) 和微分扫描热度计 (DSC) 分析了固态特性.
- 溶解概况与晶体FDP和物理混合物进行了比较;优化的SDs被制成口服分解片 (ODT).
主要成果:
- 超临界二氧化碳加工显著降低了FDP结晶性,根据PEG等级和加工温度诱导部分或广泛的无形化.
- 与晶体FDP和物理混合物相比,所有准备好的SD都表现出明显增强的溶解率.
- 优化的SDs,特别是使用PEG 4K和PEG 20K的SDs,成功地被制定为ODT,保持了改善的药物释放概况,并表现出良好的机械完整性 (PEG 20K).
结论:
- 一种基于绿色,无溶剂的scCO2方法有效地产生高性能固体分散物,用于水溶性较差的药物,如费洛迪平.
- 开发的固体分散剂显著增强了药物溶解,并可以成功地转化为口服分解片 (ODT).
- 聚乙烯甘醇 (PEG) 的分子量和加工条件在优化药物无形化,溶解增强和药片性能方面发挥着关键作用.
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