一种系统的方法来开发和表征一种在位形成植入物 (Sublocade®) 的构成上相当于布普伦诺芬的植入物

科学领域:

• 聚合物科学和药物输送系统.
• 制药的发展和表征.
• 治疗阿片类药物使用障碍.

背景情况:

• 苏布洛卡德 (Sublocade®) 是一种用于中度至重度阿片类药物使用障碍 (OUD) 的每月布普伦诺芬植入物.
• 它使用一种基于溶液的多-乳糖-糖酸 (PLGA) 在位形成植入物系统.
• 鉴定PLGA的挑战和缺乏体外方法阻碍了通用开发,影响了OUD治疗的可访问性.

研究的目的:

• 为了全面描述Sublocade®.
• 为了开发一个组成相等的,逆向工程布普伦诺芬在位形成植入物 (BUP-ISFI).
• 建立可靠的体外方法来评估基于溶液的现场形成植入物.

主要方法:

• 先进的分析技术来确定PLGA属性 (分子量,L/G比,终端组,结块性).
• 植入物形态的固态表征.
• 开发一种使用PVA薄膜辅助圆柱形适配器的内部溶解方法.

主要成果:

• 确定了Sublocade®的关键PLGA属性,指导了BUP-ISFI的开发.
• 在固化植入物中观察到异质的药物晶体分布.
• 内部溶解方法证明了可重复性和对配方变化的敏感性.
• 在实验室中,Sublocade®和BUP-ISFI表现出类似的药物释放,药物动力学概况和药物吸收.

结论:

• 该研究成功开发了一种逆向工程的BUP-ISFI,其性能与Sublocade®相美.
• 已建立的分析和体外 (in vitro) 方法对于基于通用溶液的现场形成植入物开发至关重要.
• 这项工作有助于改善对OUD的布普伦诺芬治疗的可访问性.