开发含有1,2,4-oxadiazole的异素杀虫剂,以改善蜜蜂的兼容性

科学领域:

• 农业化学 农业化学
• 杀虫剂开发 杀虫剂开发
• 毒理学 毒理学 毒理学

背景情况:

• 主要的昆虫害虫Spodoptera frugiperda和Plutella xylostella对现有的杀虫剂表现出耐药性.
• 异索林是有效的γ-氨基黄油酸 (GABA) 受体调节剂,但往往对传粉者构成风险.
• 开发更安全的替代品对于可持续农业至关重要.

研究的目的:

• 设计和合成具有改善杀虫活性和降低授粉者毒性的新型异zoline 类似物.
• 评估新化合物对抗耐药害虫的杀虫功效.
• 评估这些化合物对蜜蜂的安全性.

主要方法:

• 通过环闭策略合成了一系列34种新型异zoline衍生物.
• 杀虫剂活性是通过中位数致命度 (LC50) 试验来确定的.
• 使用急性接触毒性测试 (LD50) 评估了蜜蜂的毒性.
• 用分子对接和ELISA测试来研究受体相互作用.

主要成果:

• 化合物L1对P. xylostella表现出强烈的活性 (LC50 = 0.89毫克L-1).
• 奇拉分辨率产生了S-(+) -L1具有增强的功效 (LC50 = 0.69毫克L-1),与流量胺胺相比较.
• 与流量甲胺胺 (LD50 = 0.25μg a.i./bee) 相比,S-(+) -L1对蜜蜂的急性毒性明显较低 (LD50 = 4.58μg a.i./bee).
• 分子建模表明S-(+) -L1有利地与害虫GABA受体结合,并削弱与蜜蜂GABA受体的相互作用.

结论:

• S-(+) -L1是一种有选择性的化合物,具有较高的杀虫力,并提高了对授粉者的安全性.
• 通过环闭跳跃架是一种可行的策略,用于开发具有增强非目标兼容性的杀虫剂.
• 这项研究有助于在农业中开发更安全的害虫管理解决方案.