完全自动化[18F]AlF无线电标记使用微滴子反应堆平台

科学领域:

• 放射化学和核医学 放射化学和核医学
• 生物分子成像 生物分子成像
• 微流体和自动化技术

背景情况:

• 阳离子发射断层扫描 (PET) 成像依赖于标记为-18 (F) 的生物分子,但它们的制备通常受到复杂的合成和短的F半衰期 (109.8分钟) 的阻碍.
• -[18F]化物 ([18F]AlF) 方法提供了高效的放射性化途径,但面临着将微体积化要求与毫升级自动化放射合成器集成的挑战.

研究的目的:

• 开发和验证一个完全自动化的,基于微滴的平台,用于生产AlF标记化合物.
• 为了解决微量放射化学和商业自动化合成系统之间的规模不匹配,以改进放射追踪器生成.

主要方法:

• 在一个紧的,具有成本效益的基于滴滴的平台中利用微观辐射化学技术进行自动合成.
• 在15μL尺度上使用NODA模拟物 (NODA-Tz) 优化了[¹⁸F]AlF化过程.
• 应用了优化的微滴方法来自动合成临床相关的PET探头[F]AlF-FAPI-74.

主要成果:

• 获得了高的放射性化学产量 (RCY,75 ± 5%),放射性化学纯度 (RCP,>99%),活性产量 (67 ± 4%),和明显的摩尔活性 (358-482 GBq/μmol) 对于AlF-FAPI-74.
• 微滴合成 (19±1分钟) 显著更快,使用更少的前体 (5nmol vs. 80nmol),与传统的瓶式方法相比,产生更多产品.
• 从2.6-3.5 GBq的[18F]化物中生产出足够数量的 (1.8-2.4 GBq) [18F]AlF-FAPI-74,用于多个患者的剂量.

结论:

• 展示了将[18F]AlF化学转化为用于自动化放射追踪器生产的微滴平台的可行性和优势.
• 微滴方法提供了提高效率,缩短合成时间和降低前体消耗,为PET成像剂更广泛的临床可用性铺平了道路.