纳米工程货物用于优化提桑尼丁纳米结构脂质载体的口服吸收
Mohammed A Bazuhair1,2, Maha H Jamal1, Rawabi A Alashari1
1Department of Clinical Pharmacology, Faculty of Medicine, King Abdulaziz University, Jeddah, Saudi Arabia.
这项研究开发了纳米结构脂质载体 (NLCs),以增强肌肉松剂Tizanidine (TNZ) 的生物可用性. 优化的TNZ-NLC配方显著改善了口服吸收,证明了受控释放和提高药物的疗效.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 纳米技术纳米技术
背景情况:
- 提扎尼丁 (TNZ) 是一种肌肉松剂,溶解性差,口服生物可用性低,被归类为生物制药分类系统 (BCS) 的II类药物.
- 提高BCSII类药物的吸收和生物可用性对于有效的治疗结果至关重要.
研究的目的:
- 通过将其配制成纳米结构脂质载体 (NLCs) 来增强提桑素 (TNZ) 的口服吸收和生物可用性.
- 开发一种稳定有效的药物输送系统,以提高提桑尼丁的治疗潜力.
主要方法:
- 纳米结构的脂质载体 (NLCs) 用于Tizanidine是使用微乳液技术合成的.
- 使用Box Behnken设计进行了配方优化,评估了粒子大小 (PS),泽塔潜力 (ZP) 和捕获效率 (EE%).
- 描述包括FTIR,PXRD,体外释放研究,以及口服生物可用性的药理动力学评估.
主要成果:
- 优化的Tizanidine-NLC配方实现了208nm的粒子大小,0.221的多分散度指数,-18.6mV的泽塔电位和93%的捕获效率.
- 该配方在各种温度条件下显示了12周的物理稳定性.
- 药物动力学研究显示,曲线下的区域 (AUC) 增长了21倍,这表明与提赞尼丁悬浮剂相比,口服生物可用性显著改善.
结论:
- 提桑尼丁 (TNZ) 装载的纳米结构脂质载体 (NLC) 为控制药物释放提供了一个有前途的方法.
- 开发的NLC配方显著提高了Tizanidine的口服生物可用性,解决了其BCSII类限制.
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