在Cinchona-Functionalized Crown-Ether-Pinioned Calix[4]arene中,一个可扩展的非对称的有机催化剂阿扎-迈克尔加法反应反应
Kirti Antil1, Swati Rani1, Apoorva Malik1
1Sustainable Materials and Catalysis Research Laboratory (SMCRL), Department of Chemistry, Indian Institute of Technology Jodhpur, Jodhpur 342037, India.
一种新型的有机催化剂使得高度抗选择性的aza-Michael添加物成为可能,产生具有优异产量和选择性的有价值的药物中间体. 催化剂表现出了可用于可持续合成的显著可回收性.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 催化剂是一种催化剂.
- 药用化学 医学化学
背景情况:
- 亚萨-迈克尔加法反应对于合成含化合物至关重要.
- 开发这些反应的高效和选择性催化剂仍然是有机合成的一个重大挑战.
- 辛科纳类衍生物是已知的有机催化剂,但它们在复杂系统中的应用需要进一步探索.
研究的目的:
- 开发一种新型的器官催化剂,用于酶选择性阿扎-迈克尔添加.
- 为了在阿扎-迈克尔 adduct 形成中实现高产量和特殊的 enantioselectivity.
- 为了证明催化剂的可回收性及其在合成制药中间体中的应用.
主要方法:
- 作为一种有机催化剂,合成 cinchonine-functionalized Crown-ether-strapped calix[4]arene 的合成.
- 针对阿扎-迈克尔添加的反应条件的优化.
- 催化剂性能在产量,酶选择性和可回收性方面进行评估.
- 应用开发的方法合成DPP-4抑制剂药物前体.
主要成果:
- 开发的有机催化剂促进了aza-Michael的添加,其产量为99%,具有99.8%的反选择活性.
- 催化剂在25个回收循环中保持了其高性能,没有显著的产量或选择性损失.
- 通过有效制备 (R) - 西塔格利普丁和埃沃格利普丁的前体,证实了合成效用.
结论:
- 辛可尼因功能化皇冠以太带[4]arene是一种高效的有机催化剂,用于对抗选择性aza-Michael添加.
- 催化剂提供了一种可持续和高效的方法来合成含有的性化合物.
- 这种方法为重要的制药剂的工业合成提供了可行的途径.
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