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甲的构成和阿片类药物活性.

W L Duax, G D Smith, J F Griffin

    Science (New York, N.Y.)
    |April 22, 1983
    PubMed
    概括
    此摘要是机器生成的。

    不活跃和活跃的甲类型采用不同的固态形状. 活性形式 (-) - erythro-5-methylmethadone 具有不寻常的形状,表明它是与阿片类受体结合的生物学相关结构.

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    科学领域:

    • 药理学 药理学是指药理学的学科.
    • 药用化学 医学化学
    • 结构生物学 结构生物学

    背景情况:

    • 甲类型在疼痛管理和成治疗中至关重要.
    • 了解甲的结构-活性关系是开发更安全,更有效的止痛药的关键.
    • 以前的研究还没有完全阐明阿片类受体结合的构造要求.

    研究的目的:

    • 为了研究甲类型的固态形状.
    • 为了将特定的形状与阿片类药物激动症相关联.
    • 为了在阿片类受体上确定甲类型的活性构造.

    主要方法:

    • 使用X射线晶体学来确定threo-5-methylmethadone和 (-) -erythro-5-methylmethadone的固态结构.
    • 进行了体外和体内测试,以评估类型的阿片类药物激动作用.

    主要成果:

    • 不活跃的模拟物,threo-5-methylmethadone,采用了相对于C(4) 的原子的反外平面形状.
    • 有效的激动剂, (-) - -5-甲基,表现出明显的构造,原子向环旋转.
    • 活性模拟物的这种不寻常的构造表明它对受体相互作用的重要性.

    结论:

    • 甲类型的固态形态对其阿片类活性至关重要.
    • 在阿片类受体上甲类型的活性构造可能是 (-) - -5-甲基甲中观察到的.
    • 这些发现提供了关于阿片类药物激动剂的药理的见解,并可以指导新止痛药的设计.