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含有胆固醇类似物的可生物降解微球抑制了血管光滑肌细胞中的DNA合成
K L March1, S Mohanraj, P P Ho
1Krannert Institute of Cardiology, Indiana University School of Medicine, Indianapolis 46202-4800.
Circulation
|May 1, 1994
概括
装有胆固醇类似物的可生物降解微球有效地抑制了光滑肌肉细胞的增殖. 这种持续的局部药物输送表明,它有望减少血管损伤后的缩.
科学领域:
- 生物材料科学 生物材料科学
- 血管生物学 血管生物学
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 顺肌细胞的增殖是血管塑造术后复原的关键因素.
- 当前的本地药物输送方法在维持治疗水平方面面临挑战.
- 基于微球的传递提供了持续局部剂释放的策略.
研究的目的:
- 开发和表征可生物降解的微球,以持续地在当地输送菌素类似物.
- 评估这些微球在抑制平滑肌肉细胞增殖中的有效性.
- 评估这种方法在预防回的潜力.
主要方法:
- 在乳酸/葡萄糖酸共聚合物微球中加入一个菌素类似物.
- 药物释放动态在几个星期的缓冲盐水中的表征.
- 通过提米丁结合对牛大动脉光滑肌细胞 (BASMC) DNA 合成的影响的评估.
- 形态变化的评估表明微管脱聚合.
主要成果:
- 微球在几周内释放出类药物,药物含量在10-17%之间.
- 含有药物的微球完全抑制了BASMC DNA合成 (EC50:0.001-0.005 g%).
- 观察到的形态变化证实了药物的活性,具有类似的EC50值.
- 没有药物的对照微球没有显著的毒性或抑制DNA合成.
结论:
- 可生物降解的微球有效地提供了菌素类似物,抑制了光滑肌肉细胞DNA合成.
- 这些含有药物的聚合物颗粒代表了局部输送的有希望的策略,以减轻动脉缩.